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Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor Antagonist

Name: Olodanrigan (EMA401)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0326
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S0326

Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) ist ein hochselektiver, oral aktiver, peripher eingeschränkter Antagonist des Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Seine analgetische Wirkung scheint die Hemmung der verstärkten AngII/AT2R-induzierten p38- und p42/p44-MAPK-Aktivierung und damit die Hemmung der Hyperexzitabilität von DRG-Neuronen und des Sprossens von DRG-Neuronen zu umfassen.

Olodanrigan (EMA401) Angiotensin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.58

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Qualitätskontrolle

Charge: S032601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.66%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.66

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Angiotensin Receptor Inhibitoren	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan Buloxibutid AVE 0991

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	507.58	Formel	C₃₂H₂₉NO₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1316755-16-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PD-126055, (S) PD-126055			Smiles	COC1=C(C2=C(CN(C(C2)C(=O)O)C(=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C=C1)OCC5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (197.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AT2R
In vitro	Olodanrigan (EMA401) kann auf parakrine/autokrine Mechanismen an peripheren Nervenendigungen oder intrakrine Mechanismen wirken, um die neuropathische Schmerzsignalisierung in AngII/NGF/TRPV1-konvergenten Signalwegen zu reduzieren.
In vivo	EMA401, ein selektiver niedermolekularer Antagonist des AT2R, führt zu einer signifikanten Dämpfung der Theta-Leistung und einem Anstieg der Pfotenrückzugslatenzen (PWL) bei Ratten 14 Tage nach einer chronischen Kompressionsverletzung (CCI).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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