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PD123319 Angiotensin Receptor Antagonist

Kat.-Nr.S7098

PD 123319 ist ein potenter, selektiver AT2 Angiotensin II-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 34 nM.
PD123319 Angiotensin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 508.61

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.09%
99.09

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 508.61 Formel

C31H32N4O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 130663-39-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (196.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
AT2 receptor
34 nM
In vitro
PD 123319 diskriminiert zwischen zwei Unterklassen von AII-Rezeptoren in vielen verschiedenen Geweben. 125I-AII markierte spezifisch zwei Klassen von Bindungsstellen für AII in einer Membranpräparation von Rinder-Nebennieren-Glomerulosa-Zellen. Die erste Klasse (DuP-753-sensitiv) repräsentiert etwa 85 % der gesamten Bindungsstellen für AII und besitzt eine hohe Affinität (IC50 von 92,9 nM) für DuP-753. PD-123319 hat keinen Einfluss auf die 125I-AII-Bindung an diese Stelle. Die zweite Klasse von Bindungsstellen ist empfindlicher gegenüber PD-123319, mit einer IC50 von 6,9 nM, und hat eine viel geringere Affinität für DuP-753 (IC50 um 10 μM).
In vivo
PD 123319 hat keinen Einfluss auf die Autoregulation des zerebralen Blutflusses. Eine akute AT2-Rezeptorblockade beeinflusst die CBF-Autoregulation nicht. Die intravenöse Verabreichung von PD 123319 an wache hypertensive Ratten führt zu einem sofortigen dosisabhängigen Anstieg des MAP, der bei 3 mg/kg PD 123319 etwa 7,4 Minuten anhält.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10994755/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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