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Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor Agonist

Kat.-Nr.S2020

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) ist ein potenter, selektiver und langwirksamer β2-Adrenozeptor-Agonist, der bei der Behandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird.
Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 402.40

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 402.40 Formel

C19H24N2O4.1/2C4H4O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 43229-80-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate Smiles CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
β2-adrenergic receptor
In vitro

Formoterol ist ein potenter und hochwirksamer Relaxans der glatten Atemwegsmuskulatur mit sehr hoher Affinität und Selektivität für den Beta-2-Adrenergic Receptor. Formoterol scheint für längere Zeit in der glatten Atemwegsmuskulatur zurückgehalten zu werden, da seine relaxierende Wirkung auf die menschliche glatte Atemwegsmuskulatur gegenüber wiederholtem Waschen resistent ist und Formoterol nach dem Auswaschen eines Beta-Adrenergic Receptor-Antagonisten eine „Wiederherstellung“ der Relaxation zeigt. Formoterol hat sich in experimentellen Testsystemen als potenter Inhibitor dieser Zellen und Prozesse erwiesen. Formoterol entspannt, ähnlich wie Salbutamol und Salmeterol, isolierte Präparate der Meerschweinchen-Trachea und des menschlichen Bronchus und hemmt die Antigen-induzierte Mediatorfreisetzung aus menschlichen Lungenfragmenten konzentrationsabhängig.

In vivo

Formoterol bewirkt eine dosisabhängige Hemmung der Histamin-induzierten Bronchokonstriktion bei wachen Meerschweinchen. Formoterol hemmt die Histamin-induzierte Plasma-Proteinextravasation (PPE) in der Meerschweinchenlunge, wobei eine signifikante Hemmung bei 10 mg/mL und 100 mg/mL beobachtet wurde. Formoterol (100 mg/mL) hemmt die PPE in der Meerschweinchenlunge für 2-4 Stunden, eine Wirkdauer, die zwischen der zuvor für Salbutamol (1 Stunde) und Salmeterol (> 6 Stunden) erhaltenen liegt. Formoterol hemmt die Neutrophilenakkumulation (Lipopolysaccharid-induziert) in der Meerschweinchenlunge, jedoch bei höheren Dosen als denen, die zur Hemmung der Granulozyten-unabhängigen PPE (Histamin-induziert) erforderlich sind. Formoterol (100 mg/mL) hemmt die PAF-induzierte Eosinophilenakkumulation in der Meerschweinchenlunge.

Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06102005 Recruiting
Asthma
Sanofi
October 16 2023 Phase 2
NCT05421598 Active not recruiting
Asthma
Sanofi
June 30 2022 Phase 2
NCT04663386 Terminated
Asthma|COPD
Orion Corporation Orion Pharma
December 10 2020 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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