nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S8185
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Weitere Beta Amyloid Inhibitoren | EUK 134 Ginsenoside Rg1 (-)-epigallocatechin Ginsenoside Re Brazilin Tenuifolin Hoechst 34580 Tabersonine hydrochloride Edonerpic maleate Frentizole |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| CHO | Function assay | Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM | 28482155 | |||
| CHO | Function assay | Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM | 28482155 | |||
| CHO | Function assay | Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM | 28482155 | |||
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| Molekulargewicht | 327.85 | Formel | C20H22ClNO |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 945714-67-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(201.31 mM)
Ethanol : 66 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
RAGE
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| In vitro |
FPS-ZM1 blockiert die Aβ-Bindung an die V-Domäne von RAGE und hemmte den Aβ40- und Aβ42-induzierten zellulären Stress in RAGE-exprimierenden Zellen in vitro. Es blockiert auch die Bindung anderer Liganden an RAGE, wie S100B, AGE und HMGB1, die Berichten zufolge zu RAGE-vermittelten Langzeit-Gewebeschäden in Modellen von Diabetes, Immun-/Entzündungsstörungen und AD beitragen.
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| In vivo |
FPS-ZM1 ist für Mäuse ungiftig und überwindet leicht die Blut-Hirn-Schranke (BBB). Es kontrolliert effektiv die Progression einer Aβ-vermittelten Hirnstörung und der damit verbundenen neurovaskulären und kognitiven Dysfunktion bei 17 Monate alten APPsw/0-Mäusen mit voll entwickelter Aβ- und Amyloidpathologie, indem es die RAGE-Wirkungen an der BBB und im Gehirn blockiert. Außerdem blockiert diese Verbindung die RAGE-abhängige BACE1-Expression und -Aktivität im Gehirn von 17 Monate alten APPsw/0-Mäusen.
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Literatur |
| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
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| Immunofluorescence | AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1 |
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29430285 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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