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FPS-ZM1 Beta Amyloid Inhibitor

Kat.-Nr.S8185

FPS-ZM1 ist eine blut-hirn-schrankengängige, nicht-toxische, tertiäre Amidverbindung, die ein hochaffiner RAGE-spezifischer Inhibitor ist und die Aβ-Bindung an die V-Domäne von RAGE blockiert.
FPS-ZM1 Beta Amyloid Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 327.85

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%
99.91

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
CHO Function assay Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM 28482155
CHO Function assay Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM 28482155
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 327.85 Formel

C20H22ClNO

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 945714-67-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (201.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
RAGE
In vitro
FPS-ZM1 blockiert die Aβ-Bindung an die V-Domäne von RAGE und hemmte den Aβ40- und Aβ42-induzierten zellulären Stress in RAGE-exprimierenden Zellen in vitro. Es blockiert auch die Bindung anderer Liganden an RAGE, wie S100B, AGE und HMGB1, die Berichten zufolge zu RAGE-vermittelten Langzeit-Gewebeschäden in Modellen von Diabetes, Immun-/Entzündungsstörungen und AD beitragen.
In vivo
FPS-ZM1 ist für Mäuse ungiftig und überwindet leicht die Blut-Hirn-Schranke (BBB). Es kontrolliert effektiv die Progression einer Aβ-vermittelten Hirnstörung und der damit verbundenen neurovaskulären und kognitiven Dysfunktion bei 17 Monate alten APPsw/0-Mäusen mit voll entwickelter Aβ- und Amyloidpathologie, indem es die RAGE-Wirkungen an der BBB und im Gehirn blockiert. Außerdem blockiert diese Verbindung die RAGE-abhängige BACE1-Expression und -Aktivität im Gehirn von 17 Monate alten APPsw/0-Mäusen.
Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Immunofluorescence AGE-2 / AGEE-3 cathepsin B Caspase-1
S8185-IF1
29430285

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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