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Glycopyrrolate AChR Antagonist

Name: Glycopyrrolate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4660
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4660

Glycopyrrolate (Glycopyrronium, Robinul, Gastrodyn) ist ein muskarinischer Antagonist, der als Spasmolytikum, bei einigen Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts und zur Reduzierung der Speichelsekretion bei einigen Anästhetika eingesetzt wird.

Glycopyrrolate AChR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 398.33

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	398.33	Formel	C₁₉H₂₈NO₃.Br	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	596-51-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Glycopyrrolate bromide, Glycopyrronium bromide, Robinul, Gastrodyn			Smiles	C[N+]1(CCC(C1)OC(=O)C(C2CCCC2)(C3=CC=CC=C3)O)C.[Br-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 79 mg/mL

DMSO : 65 mg/mL (163.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

DMSO : 80 mg/mL (200.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 26 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.25mg/ml (8.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.46mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Muscarinic receptor
In vitro	Glycopyrrolate hemmt die EFS-induzierte Kontraktion von Meerschweinchen-Trachea und menschlichen Atemwegen konzentrationsabhängig. In Kompensationsstudien bindet diese Verbindung an muskarinische Rezeptoren der menschlichen Peripherie und der glatten Muskulatur der menschlichen Atemwege (HASM) mit Affinitäten im nanomolaren Bereich (Ki-Werte 0,5–3,6 nM). Es zeigte keine Selektivität in seiner Bindung an die M1–M3-Rezeptoren. Kinetikstudien zeigen, dass diese Chemikalie langsam von HASM-Muskarinrezeptoren dissoziiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10385241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22069044/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06291363	Not yet recruiting	Opioid Use Unspecified\|Anesthesia\|Nociceptive Pain	Ciusss de L''Est de l''Île de Montréal	April 4 2024	Phase 4
NCT04979039	Unknown status	Cesarean Section	Seoul National University Bundang Hospital	August 1 2021	--
NCT04554589	Unknown status	Effect of Drugs	Tanta University	September 14 2020	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):