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Go 6983 PKC Inhibitor

Kat.-Nr.: S2911

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) ist ein pan-PKC-Inhibitor gegen PKCα, PKCβ, PKCγ und PKCδ mit einer IC50 von 7 nM, 7 nM, 6 nM bzw. 10 nM; diese Verbindung ist weniger wirksam gegen PKCζ und inaktiv gegen PKCμ.
Go 6983 PKC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 442.51

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.79%
99.79

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
PC12 Function assay 0.5 μM GO6983 blocked the effect of PMA on the activation of Akt and MAPK induced by IGF-1 10788447
PC-3 Function assay 1 μM 2 h Gö6983 abrogates the TPA-induced RGFR transactivation response 15897236
HCT116 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
HT29 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
KM20 Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
KM12C Function assay 2 μM 8 h attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
Caco-2 Function assay 2 μM 8 h completely attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression 16052516
A549 Function assay 10 μM 1 h markedly inhibited ATPγS-stimulated NADPH oxidase activity and H2O2 and/or ROS generation 23326583
HeLa Function assay 2 μM 48 h suppressed the effect of PMA on apicularen A-induced cytotoxicity 24447339
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells 29435139
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
HEK293 Function assay Inhibition of Cav1.2 calcium current measured using whole cell patch clamp in human HEK293 cells transfected with rabbit L-type calcium channel subunits, IC50 = 20 μM. ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 442.51 Formel

C26H26N4O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 133053-19-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GOE 6983, Gö 6983 Smiles CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (201.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PKCγ
(Cell-free assay)
6 nM
PKCα
(Cell-free assay)
7 nM
PKCβ
(Cell-free assay)
7 nM
PKCδ
(Cell-free assay)
10 nM
PKCζ
(Cell-free assay)
60 nM
In vitro

Go 6983 (300 μM) suppresses PKCμ auto-phosphorylation by 20% reduction in NIH3T3 transfected with PKCμ.

In hearts reperfused with PMNs and this compound (100 nM), left ventricular developed pressure (LVDP) and the rate of LVDP recoveres to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than PMNs alone. This chemical (100 nM) significantly reduces PMNs adherence to the endothelium and infiltration into the myocardium compared with Ischemia followed by reperfusion (I/R)+ PMN hearts, and significantly inhibits superoxide release from PMNs by 90%. It attenuates post-I/R cardiac contractile dysfunction in the presence of PMNs, which may be related in part to decreased superoxide production.

This inhibitor significantly inhibits antigen-induced superoxide release from leukocytes of patients previously sensitized to tree pollen. It inhibited intracellular Ca(2+) accumulation in human vascular tissue, suggesting a mechanism for its vasodilator properties.

This compound (1 μM) combined with Ro-31-8425 (390 nM) slightly inhibits Angiotensin II–induced PLD2 activity in PGSMCs.

It is isoform-specific PKC inhibitor that target the ATP binding site. It inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. In this chemical (5 μM)-treated cells, the number of rings in the following cycle is markedly less compared with the control cultures. This treatment (5 μM) results in an almost 60% decrease in formation of new rings in P. falciparum cultures.

Kinase-Assay
Bindungstest
Phosphorylierungsreaktionen werden in einem Gesamtvolumen von 100 μL durchgeführt, enthaltend Puffer C (50 mM Tris-HC1, pH 7,5, 10 mM β-Mercaptoethanol), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL eines Sf158-Zellextrakts als Quelle für rekombinante PKCμ oder von Sf9-Zellextrakten als Quelle für andere rekombinante PKC-Isoenzyme, 10 μg Syntid 2 als Substrat und 35 μM ATP, das 1 μCi [γ-32P]ATP enthält. In einigen Experimenten werden PS und TPA weggelassen oder verschiedene Inhibitoren in den im Text angegebenen Konzentrationen hinzugefügt. Nach Inkubation für 10 min bei 30℃ wird die Reaktion durch Übertragen von 50 μL der Testmischung auf ein 20 mm großes Phosphocellulosepapier beendet, das 3-mal in deionisiertem Wasser und zweimal in Aceton gewaschen wird. Die Radioaktivität auf jedem Papier wird durch Flüssigkeitsszintillationszählung bestimmt.
In vivo

Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.) strongly inhibits tumor metastasis by 51.2 % in a mouse pulmonary B16BL6 tumor model.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε
S2911-WB1
22892130