Name: Go 6983
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2911
Rating: 5 (96 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.79%

99.79

Verwandte Ziele	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Weitere PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
PC12	Function assay	0.5 μM		GO6983 blocked the effect of PMA on the activation of Akt and MAPK induced by IGF-1	10788447
PC-3	Function assay	1 μM	2 h	Gö6983 abrogates the TPA-induced RGFR transactivation response	15897236
HCT116	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
HT29	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
KM20	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
KM12C	Function assay	2 μM	8 h	attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
Caco-2	Function assay	2 μM	8 h	completely attenuated PMA-induced FLIP mRNA expression	16052516
A549	Function assay	10 μM	1 h	markedly inhibited ATPγS-stimulated NADPH oxidase activity and H2O2 and/or ROS generation	23326583
HeLa	Function assay	2 μM	48 h	suppressed the effect of PMA on apicularen A-induced cytotoxicity	24447339
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
HEK293	Function assay			Inhibition of Cav1.2 calcium current measured using whole cell patch clamp in human HEK293 cells transfected with rabbit L-type calcium channel subunits, IC50 = 20 μM.	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	442.51	Formel	C₂₆H₂₆N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	133053-19-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GOE 6983, Gö 6983			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (201.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (198.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (201.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL (133.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (67.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PKCγ (Cell-free assay) 6 nM PKCα (Cell-free assay) 7 nM PKCβ (Cell-free assay) 7 nM PKCδ (Cell-free assay) 10 nM PKCζ (Cell-free assay) 60 nM
In vitro	Go 6983 (300 μM) unterdrückt die PKCμ-Autophosphorylierung um 20 % in NIH3T3-Zellen, die mit PKCμ transfiziert wurden. In Herzen, die mit PMNs und dieser Verbindung (100 nM) reperfundiert wurden, erholen sich der linksventrikuläre Entwicklungsdruck (LVDP) und die LVDP-Rate auf 89 % bzw. 74 % der Ausgangswerte, was signifikant höher ist als bei PMNs allein. Diese Chemikalie (100 nM) reduziert die Adhärenz von PMNs an das Endothel und die Infiltration in das Myokard signifikant im Vergleich zu Ischämie gefolgt von Reperfusion (I/R)+PMN-Herzen und hemmt die Superoxidfreisetzung aus PMNs signifikant um 90 %. Sie dämpft die post-I/R-kardiale Kontraktionsdysfunktion in Anwesenheit von PMNs, was teilweise mit einer verringerten Superoxidproduktion zusammenhängen könnte. Dieser Inhibitor hemmt signifikant die Antigen-induzierte Superoxidfreisetzung aus Leukozyten von Patienten, die zuvor gegen Baumpollen sensibilisiert wurden. Er hemmte die intrazelluläre Ca(2+)-Akkumulation in menschlichem Gefäßgewebe, was einen Mechanismus für seine gefäßerweiternden Eigenschaften nahelegt. Diese Verbindung (1 μM) in Kombination mit Ro-31-8425 (390 nM) hemmt die Angiotensin II-induzierte PLD2-Aktivität in PGSMCs leicht. Es ist ein isoform-spezifischer PKC-Inhibitor, der die ATP-Bindungsstelle angreift. Er hemmt die ΔPfPKB-Aktivität mit einer IC50 von 1 μM. In mit dieser Chemikalie (5 μM) behandelten Zellen ist die Anzahl der Ringe im folgenden Zyklus deutlich geringer im Vergleich zu den Kontrollkulturen. Diese Behandlung (5 μM) führt zu einer fast 60%igen Abnahme der Bildung neuer Ringe in P. falciparum-Kulturen.
Kinase-Assay	Bindungstest
Kinase-Assay	Phosphorylierungsreaktionen werden in einem Gesamtvolumen von 100 μL durchgeführt, enthaltend Puffer C (50 mM Tris-HC1, pH 7,5, 10 mM β-Mercaptoethanol), 4 mM MgCl₂, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL eines Sf158-Zellextrakts als Quelle für rekombinante PKCμ oder von Sf9-Zellextrakten als Quelle für andere rekombinante PKC-Isoenzyme, 10 μg Syntid 2 als Substrat und 35 μM ATP, das 1 μCi [γ-³²P]ATP enthält. In einigen Experimenten werden PS und TPA weggelassen oder verschiedene Inhibitoren in den im Text angegebenen Konzentrationen hinzugefügt. Nach Inkubation für 10 min bei 30℃ wird die Reaktion durch Übertragen von 50 μL der Testmischung auf ein 20 mm großes Phosphocellulosepapier beendet, das 3-mal in deionisiertem Wasser und zweimal in Aceton gewaschen wird. Die Radioaktivität auf jedem Papier wird durch Flüssigkeitsszintillationszählung bestimmt.
In vivo	Go6983 (22,0 μg/Maus, i.v.) hemmt die Tumormetastasierung in einem murinen pulmonalen B16BL6-Tumormodell stark um 51,2 %.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772178/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15071351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16252018/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230348/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15024016/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19259669/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	PKCη / PKCα / PKCδ / PKCε		22892130

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Go 6983 PKC Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 442.51

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support