Name: Go6976
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7119
Rating: 5 (38 reviews)

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Charge: Reinheit: 99.34%

99.34

Verwandte Ziele	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Weitere PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Vero	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against African green monkey Vero cells assessed as reduction in cell viability measured on day 5 post dose by MTS/PMS based microscopic analysis, CC50=6μM.	28689975
primary microglial cells	Function assay		Inhibition of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor levels in Sprague-Dawley rat primary microglial cells by Western blotting	17395590
primary microglial cells	Function assay	1.3 uM	Suppression of IFN-gamma-induced PKCalpha/beta2 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting	17395590
primary microglial cells	Function assay	1.3 uM	Suppression of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor 1 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting	17395590
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	377.42	Formel	C₂₄H₁₈N₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	136194-77-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PD406976			Smiles	CN1C2=CC=CC=C2C3=C4C(=C5C6=CC=CC=C6N(C5=C31)CCC#N)CNC4=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 44.7 mg/mL (118.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (66.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL (47.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) PKCα (Cell-free assay) 2.3 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 6.2 nM PKC (Rat brain) 7.9 nM
In vitro	Go6976 hat keine Wirkung auf die Kinaseaktivität der Ca(2+)-unabhängigen PKC-Subtypen Delta, Epsilon und Zeta. Neben WT JAK2 hemmt diese Verbindung auch die mutierten Formen (JAK2 V617F und TEL-JAK2), die bei hämatologischen Malignomen gefunden werden, und hat Aktivität gegen mutierte Formen von FLT3. In AML-Zellen reduziert diese Chemikalie das Überleben auf 55% der Kontrolle in FLT3-ITD-Fällen und auf 69% in FLT3-WT-Proben. Es hemmt potent die HIV-1-Induktion durch Bryostatin 1, Tumornekrosefaktor alpha und Interleukin 6.
Kinase-Assay	PKC-Aktivitätstest
Kinase-Assay	Kurz gesagt, zur Messung von PKCα, PKCβ1 und PKC aus Rattenhirn enthält das Assay-Gemisch von 200 μl 50 mM HEPES (pH 7,5), 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA, 1,25 mM EGTA, 1,32 mM CaC1₂, 1 mM Dithiothreitol, 1 μg Phosphatidylserin, 0,2 μg Diolein, 40 μg Histon H_i, 10 μM [γ-³²P]ATP (1 μCi/ml) und 5-10 Einheiten (pmol Pi/min) PKC. Die Assays werden durch Zugabe von [γ-³²P]ATP gestartet, 5 min bei 30 °C inkubiert, durch Zugabe von 2 ml 8,5 % H₃PO₄ gestoppt, durch 0,45-μm-Nitrocellulosefilter filtriert und durch Szintillationszählung ausgewertet.
In vivo	Go6976 (2,5 mg/kg i.p.) verhindert als PKD-Inhibitor wirksam LPS/D:-GalN-induzierte akute Leberschäden durch Hemmung der MAPKs-Aktivierung zur Reduzierung der TNF-α-Produktion und verbessert signifikant das Überleben von LPS/D-GalN-behandelten Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8486620/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16956345/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7685108/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21063746/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-EGFR / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6		23229345
Immunofluorescence	p62 / LAMP2		29794026

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Go6976 PKC Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 377.42

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support