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Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC Inhibitor

Name: Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7208
Rating: 5 (64 reviews)

Kat.-Nr.S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850) ist ein potenter PKC-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 nM, 17 nM, 16 nM und 20 nM für PKC , PKC I, PKC II und PKC in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt eine mehr als 3000-fache Selektivität für PKC im Vergleich zu EGFR, PDGFR und Insulinrezeptor.

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) PKC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.48

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.07%

99.07

Verwandte Ziele	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
Weitere PKC Inhibitoren	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Go6976 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
RAW264.7	Function assay	24 hrs	Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM	17485504
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	17485504
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	19540764
insect cells	Function assay	120 mins	Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM	ChEMBL
Sf9	Function assay	30 min	Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM	ChEMBL
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	412.48	Formel	C₂₅H₂₄N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	133052-90-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GO 6850			Smiles	CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (198.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (198.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.270mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Greater selectivity than PKC inhibitor staurosporine. GF109203X is a chemical probe for studying PKC signal transduction pathways. Potential for use in a variety of cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	PKCβ2 (Cell-free assay) 16 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 17 nM PKCα (Cell-free assay) 20 nM PKCγ (Cell-free assay) 20 nM
In vitro	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) ist ein ATP-kompetitiver PKC-Inhibitor, der die durch PKC-aktivierende Stimuli induzierte Thrombozytenaggregation verhindert und Potenzial als Werkzeug zur Untersuchung der PKC-Beteiligung an Signaltransduktionswegen hat. Es bewirkt auch eine Umkehrung der P-Glykoprotein- und MRP-vermittelten Multidrug-Resistenz. Die PKC-Hemmung durch diese Verbindung reduziert signifikant die Carbachol-stimulierte ERK1/2-Aktivierung und die anschließende Proliferation von SNU-407-Darmkrebszellen.
Kinase-Assay	Assay der Proteinkinase C
Kinase-Assay	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) wird durch Messung von ³²PI, das von [gamma-³²PI] ATP auf Lysin-reiches Histon Typ III-s übertragen wird, aufgetragen. Die Reaktionsmischung (80 μL) enthielt 50 mM Tris-HCI. pH 7,4, 100 μM CaCl₂, 10 mM MgCI₂, 37,5 μL/mL Histon Typ III-s, 10 μM [gamma-³²PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM Rinderhirn-Phosphatidylserin und 0,5 μM 1,2 sn-Dioleylglycerin. Fünfzehn μL gereinigte PKC (Endkonzentration im Assay 0,38 μg/mL) werden der Inkubationsmischung zugesetzt. Nach 10 min bei 30°C wird die Reaktion durch Zugabe von 30 μL Casein 30 mg/mL und 0,9 ml 12%iger Trichloressigsäure gestoppt. Das säurefällbare Material wird durch Zentrifugation gesammelt, in 1N NaOH (100μL) gelöst und erneut mit 1 ml 12%iger Trichloressigsäure gefällt. Das Pellet wird in 1N NaOH (100μL) gelöst und die ³²P-Inkorporation wird durch Szintillationszählung in Aquasol gemessen.
In vivo	Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hemmt dosisabhängig die BK-induzierte mechanische Allodynie bei Wistar-Ratten in einer Dosis von 10 μg/Maus (i.pl.).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1874734/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8826855/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7818510/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22865467/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786500/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD		11532940

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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