Indacaterol Maleate Adrenergic Receptor Agonist

Indacaterol induziert die cAMP-Produktion in Ovarialzellen des chinesischen Hamsters, die stabil mit humanen β2-Adrenozeptoren transfiziert sind. Es hemmt die elektrisch induzierte Kontraktion an der elektrisch stimulierten Meerschweinchen-Trachea konzentrationsabhängig mit einem pEC50 von 8,23. Indacaterol induziert einen konzentrationsabhängigen inotropen Effekt mit einer maximalen Wirksamkeit von 75 % im isolierten linken Vorhof des Meerschweinchens. [1] Indacaterol kehrt die Carbachol-induzierte Kontraktion konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 37 nM in menschlichen kleinen Atemwegen um. Indacaterol kehrt die Serotonin-induzierte Kontraktion konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 10,5 nM in kleinen Atemwegen von Ratten um. Indacaterol hat die höchste intrinsische Wirksamkeit von 53 % in kleinen Atemwegen von Ratten und 73 % in menschlichen kleinen Atemwegen. [2] Indacaterol (10 μM) induziert eine nahezu vollständige Hemmung der EFS-induzierten Kontraktion isolierter menschlicher Bronchien, und der Effekt hält 12 Stunden an. [3] Indacaterol hemmt die IgE-abhängige Histaminfreisetzung aus Mastzellen mit einer intrinsischen Aktivität (Emax von einem langwirksamen Indacaterol/Emax von Isoprenalin) von 1,03. [4] Indacaterol induziert die cAMP-Produktion aus der menschlichen Atemwegsmuskulatur mit einem pEC50 von 8,53 und einem Emax von 48 %. Indacaterol scheint eine reduzierte Wirksamkeit im Vergleich zu den CHO-K1-Daten in den primären ASM-Zellen aufzuweisen. [5]

Indacaterol (6,7 μg/kg) hemmt die 5-HT-induzierte Bronchokonstriktion mit einem maximalen Effekt von 85 % bei wachen Meerschweinchen. Indacaterol (12,5 μg/kg) hemmt die Methacholin-induzierte Bronchokonstriktion dosisabhängig mit einem maximalen Effekt von 85 % bei anästhesierten Rhesusaffen. [1]