Name: JTE 013
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7182
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S718201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere S1P Receptor Inhibitoren	PF 429242 CAY10444 CYM5541 CYM-5520 SEW 2871 SLF1081851 hydrochloride CYM50308 MP-A08 Etrasimod(APD334) K145

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	408.29	Formel	C₁₇H₁₉Cl₂N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	383150-41-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (198.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.250mg/ml (15.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	S1PR2(human) (in CHO cells) 17 nM S1PR2(rat) (in CHO cells) 22 nM
In vitro	JTE-013 kehrt die hemmenden Effekte der S1P2-Signalgebung auf die Zellmigration von vaskulären ECs und glatten Muskelzellen um. Es reguliert endotheliale Tight Junctions und die Barrierefunktion in vitro. Die Blockade der S1P2-Signalgebung durch JTE-013 verstärkt signifikant die Effekte von S1P auf die Erhöhung des TEER, eine In-vitro-Messung der endothelialen Integrität, sowie die Bildung von TJs in seneszenten ECs.
In vivo	JTE-013-Hemmung von S1P2 hemmt signifikant die mikrovaskuläre Permeabilität in einem In-vivo-Tiermodell. JTE-013 moduliert die Reaktionen des Gehirnendothels durch Hemmung der zerebrovaskulären Permeabilität, der Entwicklung intrazerebraler Blutungen und neurovaskulärer Verletzungen in einem experimentellen Schlaganfallmodell. JTE-013 reduzierte die Mastzellaktivierung, die Atemwegsinfiltration und die Serumspiegel von Histamin und verschiedenen Zytokinen in In-vitro- und In-vivo-Studien. In einem murinen Modell unterdrückt JTE-013 Streptozotocin-induzierte Blutzuckererhöhungen, die Apoptose der Pankreas-b-Zellen und die Inzidenz von Diabetes. In einem neuseeländischen Modell für adipöse Diabetiker unter High-Fat-Diät-Bedingungen schützte es die Pankreas-b-Zellen. Die Behandlung mit JTE-013 reduziert auch die Plasmaspiegel von IL-1b und IL-18 (Endotoxin-induzierte entzündliche Zytokine) in ApoE−/−-Mäusen, und S1P2-Gendefizienz reduziert Atherosklerose. Die Verbindung bietet ein neuartiges Mittel zur Behandlung entzündlicher Erkrankungen wie Atherosklerose und Sepsis.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445827/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19011048/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28035084/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20947824/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	SK1 / SK2		22095950

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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JTE 013 S1P Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 408.29