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Sacubitril/valsartan (LCZ696) ARN-Inhibitor

Name: Sacubitril/valsartan (LCZ696)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7678
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S7678

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), bestehend aus Valsartan und Sacubitril in einem molaren Verhältnis von 1:1, ist ein oral bioverfügbarer, dual wirkender Angiotensin Receptor-Neprilysin Inhibitor (ARNi) zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz. Phase 3.

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Neprilysin Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 915.98

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Weitere Neprilysin Inhibitoren	Sacubitril Sacubitrilat Sacubitril hemicalcium salt DL-Thiorphan

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	915.98	Formel	C₂₄H₂₉N₅O₃.C₂₄H₂₉NO₅.5/2H₂O.3Na	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	936623-90-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Sacubitril, Valsartan			Smiles	[Na+].[Na+].[Na+].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[NH]3)C(C(C)C)C(O)=O.CCOC(=O)C(C)CC(CC4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (109.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (109.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (109.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 100 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (32.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (109.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (5.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (0.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RAAS
In vivo	Bei doppeltransgenen Ratten, die humanes Renin und Angiotensinogen überexprimieren und eine Plasma-Immunoaktivität des atrialen natriuretischen Peptids aufweisen, induziert Sacubitril/valsartan (LCZ696) (60 mg/kg p.o.) eine dosisabhängige und lang anhaltende Reduktion des mittleren arteriellen Drucks (MAP) und stimuliert eine schnelle und dosisabhängige Erhöhung der Plasma-ANP-Immunoaktivität. Im Rattenmodell für Myokardinfarkt (MI) attenuert diese Verbindung (68 mg/kg p.o.) die kardiale Remodellierung und Dysfunktion nach Myokardinfarkt durch Reduzierung der kardialen Fibrose und Hypertrophie.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-AKT / AKT / p-eNOS / eNOS p-LKB1 / t-LKB1 / p-AMPK / t-AMPK / p-ACC / t-ACC		28178430

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03872778	Recruiting	Neoplasms	Advanced Accelerator Applications	July 24 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02690974	Completed	Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 8 2016	Phase 4
NCT02661217	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 12 2016	Phase 4
NCT02226120	Completed	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 16 2014	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):