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Leptomycin B (LMB) CRM1 Inhibitor

Name: Leptomycin B (LMB)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7580
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S7580

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) ist ein potentes Antimykotikum, das aus Streptomyces isoliert wurde und als spezifischer Inhibitor des nukleären Exportfaktors CRM1 wirkt. Leptomycin B induziert schnell zytotoxische Effekte in Krebszelllinien durch kovalente Hemmung von CRM1 mit IC50-Werten von 0,1 nM–10 nM.

Leptomycin B (LMB) CRM1 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 540.73

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.74%

99.74

Verwandte Ziele	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere CRM1 Inhibitoren	Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	540.73	Formel	C₃₃H₄₈O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	87081-35-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CRM1
In vitro	Leptomycin B (LMB) ist ein potentes Antimykotikum aus Streptomyces sp., das auch die durch Serumentzug in MDA-MB-231-Zellen induzierte Expression von COX-2-mRNA und -Protein hemmen kann.
In vivo	Leptomycin B (LMB) reduziert die Expression von Matrix-Metalloproteinase-9 und unterdrückt kutane Entzündungen
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28702009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12468543/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15675951/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT03804879	Completed	Diabetic Nephropathy	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 17 2018	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):