Name: KPT-276
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7251
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S725101 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.45%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.45

Verwandte Ziele	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere CRM1 Inhibitoren	Leptomycin B (LMB) Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	426.26	Formel	C₁₆H₁₀F₈N₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1421919-75-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1C(CN1C(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (46.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (11.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Superior oral bioavailability and PK profile relative to KPT-185 in vivo. Potential for use in hematological malignancies such as AML and multiple myeloma.
Targets/IC₅₀/Ki	CRM1
In vitro	KPT-276 führt zu einer signifikanten Wachstumshemmung und Apoptoseinduktion in MCL-Zellen. Diese Verbindung hemmt spezifisch und irreversibel die nukleäre Exportfunktion von XPO1 und reduziert die Viabilität von 12 HMCLs. Sie induziert auch aktiv die Apoptose in primären MM-Patientenproben.
In vivo	KPT-276 verlängert das Überleben von leukämischen Mäusen signifikant und reduziert die leukämische Last in einem Xenograft-AML-Mausmodell. Diese Verbindung unterdrückt das Tumorwachstum in einem MCL-tragenden SCID-Mausmodell ohne schwere Toxizität. Es reduziert monoklonale Spikes im Vk*MYC transgenen MM-Mausmodell und hemmt das Tumorwachstum in einem Xenograft-MM-Mausmodell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22986101/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23752175/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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KPT-276 CRM1 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 426.26