Name: Eltanexor (KPT-8602)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8397
Rating: 5 (18 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.66%

99.66

Verwandte Ziele	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere CRM1 Inhibitoren	Leptomycin B (LMB) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	428.29	Formel	C₁₇H₁₀F₆N₆O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1642300-52-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ONO-7706，ATG-016			Smiles	C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)C=C(C3=CN=CN=C3)C(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (198.46 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 29 mg/mL (67.71 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL (51.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.150mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	XPO1
In vitro	Eltanexor (KPT-8602) ist ein potenter Inhibitor von AML-Zellen in zellbasierten Viabilitätstests. Es hemmt XPO1/Cargo-Interaktionen und den nukleären Export, induziert Apoptose primärer CLL-Zellen und hemmt signifikant die Proliferation von diffusen großzelligen B-Zell-Lymphom-Zelllinien
In vivo	Eltanexor (KPT-8602) ist oral bioverfügbar und weist ähnliche pharmakokinetische Eigenschaften wie Selinexor auf, zeigt aber eine deutlich reduzierte (etwa 30-fach geringere) Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke. Toxikologische Studien an Ratten und Affen deuten darauf hin, dass diese Verbindung ein wesentlich besseres Verträglichkeitsprofil aufweist, wahrscheinlich aufgrund ihrer Unfähigkeit, in das ZNS einzudringen, mit reduzierter Anorexie, Unwohlsein und Gewichtsverlust im Vergleich zu Selinexor. Es zeigt auch eine überlegene antileukämische Aktivität und bessere Verträglichkeit in den getesteten AML PDX-Modellen, mit einer nahezu vollständigen Eliminierung menschlicher AML-Zellen im AML-CN-Modell. Es ist minimal toxisch für normale hämatopoetische Stamm- und Progenitorzellen. Darüber hinaus akkumuliert es nach wiederholter Dosierung nicht im Plasma und verlängert das Überleben in einem menschlichen Leukämie-Xenotransplantatmodell von AML.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27211268/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27323910/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	XPO1		26654943
Immunofluorescence	p53 / NPM1 p62 / p53		27323910

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05918055	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 14 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT02649790	Active not recruiting	Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)\|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)\|Acute Myeloid Leukemia (AML)\|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS	Karyopharm Therapeutics Inc	January 2016	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eltanexor (KPT-8602) XPO1-Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 428.29

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support