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Lesinurad OAT Inhibitor

Name: Lesinurad
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4640
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4640

Lesinurad (RDEA-594) ist ein selektiver Harnsäurereabsorptionsinhibitor (SURI), der in Kombination mit Xanthinoxidasehemmern zur Behandlung von Gicht untersucht wird. Diese Verbindung ist ein URAT1- und OAT-Inhibitor und wird als Substrat für die Nierentransporter OAT1 und OAT3 mit Km-Werten von 0,85 bzw. 2 µM bestimmt.

Lesinurad OAT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 404.28

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Qualitätskontrolle

Charge: S464001 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]54 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.95%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.95

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Weitere OAT Inhibitoren	Verinurad (RDEA3170) Dotinurad

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	404.28	Formel	C₁₇H₁₄BrN₃O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	878672-00-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RDEA 594, RDEA-594, RDEA594			Smiles	C1CC1C2=CC=C(C3=CC=CC=C23)N4C(=NN=C4Br)SCC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (197.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 54 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	URAT1
In vitro	Lesinurad hemmt die Harnsäuretransportaktivität des humanen URAT1 (hURAT1) mit einer 20-fach höheren Potenz im Vergleich zu Ratten-URAT1 (rURAT1), mit IC50-Werten von 3,36 bzw. 74,84 µM. Diese Verbindung hemmt hURAT1 durch eine Wechselwirkung, die einen kritischen Rest, Phe365, involviert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01001338	Completed	Gout	Ardea Biosciences Inc.	October 2009	Phase 2
NCT00955981	Completed	Hyperuricemia	Ardea Biosciences Inc.	July 2009	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):