Name: LJI308
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7871
Rating: 5 (7 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S787101 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.36%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.36

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Weitere S6 Kinase Inhibitoren	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 LY2584702 Tosylate LJH685 S6K-18 3'-Hydroxypterostilbene L-Norvaline BRD7389 Gingerenone A

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	368.38	Formel	C₂₁H₁₈F₂N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1627709-94-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (108.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.125mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	RSK2 4 nM RSK1 6 nM RSK3 13 nM
In vitro	In MDA-MB-231- und H358-Zellen blockiert LJI308 die zelluläre Hemmung von RSK und seine Phosphorylierung von YB1 auf Ser102 mit einer EC50 von 0,2–0,3 μM und hemmt somit das Zellwachstum. In TNBC HTRY-LT-Zellen unterdrückt diese Verbindung auch das Zellwachstum korrelativ mit der YB-1-Hemmung.
Kinase-Assay	Hemmung der RSK1-, RSK2- und RSK3-Aktivität
Kinase-Assay	Die enzymatische Aktivität der RSK-Isoformen 1, 2 und 3 wird unter Verwendung von rekombinantem Full-Length-RSK-Protein bestimmt. RSK1 (1 nM), RSK2 (0,1 nM) oder RSK3 (1 nM) wird in Gegenwart von ATP in einer Konzentration, die dem Km für ATP für jedes Enzym entspricht (RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM) und geeigneten Verdünnungen dieser Verbindung in 50 mM HEPES, pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0,1 % BSA Fraktion V, 0,01 % Tween-20, zur Phosphorylierung von 200 nM Peptidsubstrat (Biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) gebracht. Nach 150 min bei Raumtemperatur wird die Reaktion mit 60 mM EDTA gestoppt und das Ausmaß der Peptidphosphorylierung unter Verwendung eines Anti-Phospho-AKT-Substrat-Antikörpers und AlphaScreen-Reagenzien gemäß den Herstellerangaben bestimmt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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LJI308 S6 Kinase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.38