nur für Forschungszwecke

Dynasore Dynamin Inhibitor

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (65 reviews)

Kat.-Nr.S8047

Dynasore ist ein zellgängiger, reversibler, nicht-kompetitiver Dynamin-Inhibitor der GTPase-Aktivität von Dynamin 1/2 mit einer IC50 von 15 μM in einem zellfreien Assay. Es hemmt auch das mitochondriale Dynamin Drp1, hat jedoch keine Wirkung gegen andere kleine GTPasen. Dynasore unterdrückt die mTORC1-Aktivität und induziert Autophagie. Dynasore hemmt den Eintritt mehrerer Viren, einschließlich des Herpes-simplex-Virus (HSV).

Dynasore Dynamin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 322.31

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere Dynamin Inhibitoren	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	322.31	Formel	C₁₈H₁₄N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	304448-55-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
In vitro	Dynasore wirkt als potenter Inhibitor endozytischer Signalwege, die bekanntermaßen von Dynamin abhängen, indem es die Bildung umhüllter Vesikel innerhalb von Sekunden nach seiner Zugabe blockiert. Während der Behandlung mit dieser Verbindung reichern sich zwei Arten von umhüllten Gruben-Intermediaten an: U-förmige, halb gebildete Gruben und O-förmige, vollständig gebildete Gruben, die beim Abschnüren erfasst werden. Diese Chemikalie hemmt in einer Konzentration von 80 μM auch die enzymatische Aktivität des mitochondrialen Dynamins Drp1. Sie blockiert stark die Aufnahme, den Transport und die intrazelluläre Akkumulation von Transferrin in HeLa-Zellen mit einer IC50 von ca. 15 μM. Sie verhindert auch die Endozytose von Low-Density-Lipoprotein und Cholera-Toxin. Diese Verbindung (80 μM) stört stark die Ausbreitung frisch plattierter Zellen und hemmt die Migration von BSC1-Zellen um etwa 50 %. Es blockiert die Endozytose in kultivierten hippocampalen Neuronen nach anhaltenden oder kurzen Aktionspotentialreizen vollständig und reversibel, mit voller Hemmung bei 80 μM und einer halbmaximalen Hemmung bei ca. 30 μM. In Anwesenheit dieses Inhibitors führt eine niederfrequente Stimulation zu einer anhaltenden Akkumulation von SynaptopHluorin und anderen vesikulären Proteinen an der Oberflächenmembran mit einer Rate, die aus der Nettoexozytose vorhergesagt wird, sowie zu einer Reduktion der Dichte synaptischer Vesikel und dem Vorhandensein endozytischer Strukturen nur an Synapsen. Es kann die Infektion menschlicher Epithelzellen HEK 293 mit humanem Papillomavirus Typ 16 und bovinem Papillomavirus Typ 1 Pseudovirionen mit gleicher IC50 von ca. 80 μM blockieren, was teilweise reversibel ist.
Kinase-Assay	GTPase-Aktivitätstest
Kinase-Assay	Die GTPase-Aktivität wird unter Verwendung eines radiaktiven Holzkohle-basierten Assays gemessen. Die Proteine Dynamin, menschliches Drp1 werden in den angegebenen Konzentrationen in 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl₂ und 20 μM GTPγP³² (2000 dpm/pmol) allein oder, falls zutreffend, mit Lipid-Nanoröhren für die angegebenen Zeiten und Temperaturen inkubiert; die endgültige NaCl-Konzentration beträgt 150 mM NaCl für die Hochsalzbedingung und zwischen 10 und 20 mM für die Niedrigsalzbedingungen, abhängig von der Proteinkonzentration in der Stammlösung. Die GTP-Hydrolyse wird beendet, indem 10 μL Aliquots der Reaktion in eine 500 μL Suspension, die säuregewaschene Holzkohle enthält, überführt werden, gefolgt von einer 10-minütigen Zentrifugation (20000 × g, 4 ℃) und dem abschließenden Zählen des freigesetzten P³²O₄, das in 250 μL Überstand enthalten ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Antwort:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):