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ML264 KLF Inhibitor

Kat.-Nr.S8196

ML264 (CID-51003603), ein selektiver Inhibitor des Kruppel-ähnlichen Faktors 5 (KLF5), hemmt potent das Wachstum von Darmkrebs.
ML264 KLF Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 384.88

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.75%
99.75

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 384.88 Formel

C17H21ClN2O4S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1550008-55-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CID-51003603 Smiles CN(C1CCS(=O)(=O)CC1)C(=O)CNC(=O)C=CC2=CC(=CC=C2)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 200 mg/mL (519.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
KLF5
(Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)
29 nM
In vitro
ML264 stoppt potent die Lebensfähigkeit von DLD-1-Zellen (IC50 = 29 nM) mit einem hohen maximalen Effekt (>90%). DLD-1-Zellen sind menschliche Kolorektal-Adenokarzinomzellen. Diese Verbindung hat signifikante Effekte bei submikromolaren Dosen auch auf andere Zelltypen, einschließlich HCT116 (menschliches Kolorektalkarzinom), HT29 (menschliches Kolorektal-Adenokarzinom) und SW620 (menschliches Kolorektal-Adenokarzinom). Das IEC-6-Antiziel (eine nicht transformierte Ratten-Darmepithelzelllinie) bleibt weitgehend unbeeinflusst, mit einer Hemmung unter 50% bei der höchsten Dosis. Diese Verbindung hemmt potent die Proliferation von CRC-Zellen in vitro durch Modifikationen des Zellzyklusprofils.
In vivo
In einem etablierten Xenograft-Mausmodell für Darmkrebs hemmt ML264 effizient das Tumorwachstum innerhalb von fünf Tagen nach der Behandlung. Dieser Effekt wird durch eine signifikante Reduktion der Proliferation und die potente Hemmung der Expression von KLF5 und EGR1, einem Transkriptionsaktivator von KLF5, durch diese Verbindung verursacht.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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