Name: NPS-2143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2633
Rating: 5 (21 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.72%

99.72

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere CaSR Inhibitoren	Evocalcet

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	408.92	Formel	C₂₄H₂₅ClN₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	284035-33-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SB262470			Smiles	CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Ca(2+) receptor 43 nM
In vitro	NPS-2143 blockiert einen Anstieg der zytoplasmatischen Ca²⁺-Konzentrationen mit einer IC50 von 43 nM, die durch die Aktivierung des CaSR in HEK-293-Zellen, die den menschlichen CaSR exprimieren, hervorgerufen werden. NPS-2143 stimuliert die Parathormon (PTH)-Sekretion aus bovinen Nebenschilddrüsenzellen mit einer EC50 von 41 nM. Darüber hinaus blockiert NPS-214 auch die hemmende Wirkung des Calcimimetikums NPS R-467 auf die PTH-Sekretion aus bovinen Nebenschilddrüsenzellen und die hemmende Wirkung von extrazellulärem Ca2+ auf Isoproterenol-stimulierte Erhöhungen der zyklischen AMP-Bildung. In HEK-293-Zellen, die transient hCaSRs exprimieren, unterdrückt NPS-2143 den Kokumi-Geschmack signifikant, indem es die Aktivität von sowohl GSH (Daten nicht gezeigt) als auch "Glu-Val-Gly wirksam hemmt. Eine aktuelle Studie zeigt, dass die Behandlung mit NPS-2143 die durch niedrigmolekulare Fraktionen des Azuki-Hydrolysats induzierte Cholecystokinin (CCK)-Sekretion in CaSR-transfizierten HEK-293-Zellen unterdrückt.
In vivo	Bei Ratten führt NPS-2143 zu einem rapiden 4- bis 5-fachen Anstieg der Plasma-PTH-Spiegel und auch zu einem transienten Anstieg der Plasma-Ca²⁺-Spiegel. Bei normotensiven Ratten erhöht die i.v.-Verabreichung von NPS-2143 (1 mg/kg) den mittleren arteriellen Blutdruck (MAP) in Anwesenheit von Nebenschilddrüsen deutlich.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NPS-2143 CaSR Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 408.92

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In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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