CaSR

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2633	NPS-2143	NPS-2143 (SB262470) ist ein neuartiger, potenter und selektiver Antagonist des Ca(2+)-Rezeptors mit einer IC50 von 43 nM.	Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843 Toxins (Basel), 2023, 16(1)21 Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601
S1260	Cinacalcet (AMG-073) HCl	Cinacalcet (Mimpara, Sensipar, AMG-073) HCl stellt eine neue Wirkstoffklasse zur Behandlung von Hyperparathyreoidismus dar.	Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4323 Int J Mol Sci, 2020, 21(20)E7617 Mol Cell Endocrinol, 2020, 501:110654
E0359	Evocalcet	Evocalcet (KHK7580) ist ein neuartiger oraler Kalzimimetikum, der über die allosterische Aktivierung des Calcium-sensing-Rezeptors (CaSR) wirkt. Diese Verbindung (0, 20 und 60 nM) erhöht dosisabhängig die zytoplasmatischen [Ca2+]-Konzentrationen mit einem EC50-Wert von 92,7 nM in hCaR-HEK293-Zellen.

Kat.-Nr.

Produktname

Informationen

Publikationen

Validierung

S2633

NPS-2143

NPS-2143 (SB262470) ist ein neuartiger, potenter und selektiver Antagonist des Ca(2+)-Rezeptors mit einer IC50 von 43 nM.

Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843

Toxins (Basel), 2023, 16(1)21

Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601

S1260

Cinacalcet (AMG-073) HCl

Cinacalcet (Mimpara, Sensipar, AMG-073) HCl stellt eine neue Wirkstoffklasse zur Behandlung von Hyperparathyreoidismus dar.

Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4323

Int J Mol Sci, 2020, 21(20)E7617

Mol Cell Endocrinol, 2020, 501:110654

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E0359

Evocalcet

Evocalcet (KHK7580) ist ein neuartiger oraler Kalzimimetikum, der über die allosterische Aktivierung des Calcium-sensing-Rezeptors (CaSR) wirkt. Diese Verbindung (0, 20 und 60 nM) erhöht dosisabhängig die zytoplasmatischen [Ca2+]-Konzentrationen mit einem EC50-Wert von 92,7 nM in hCaR-HEK293-Zellen.