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Pyridostatin Trifluoroacetate Salt G-quadruplexe Stabilisator

Kat.-Nr.S7444

Pyridostatin Trifluoroacetate Salt ist ein G-quadruplexe-Stabilisator mit einem Kd von 490 nM in einem zellfreien Assay, der eine Reihe von Protoonkogenen als Ziel hat.
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt G-quadruplex Stabilisator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 710.7

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.01%
99.01

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
MRC5 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human MRC5 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.38μM. 29323491
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 710.7 Formel

C31H32N8O5·C2HF3O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1472611-44-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme RR82 Trifluoroacetate Salt Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=N2)NC(=O)C3=CC(=CC(=N3)C(=O)NC4=NC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCN)OCCN)OCCN.C(=O)(C(F)(F)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (140.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 9 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
G-quadruplexe
(Cell-free assay)
490 nM(Kd)
In vitro

Pyridostatin verringert die Proliferation von MRC-5–SV40-Zellen und verschiedenen Krebszelllinien und induziert einen Zellzyklusarrest durch Aktivierung des DNA-Schadens-Checkpoints. Pyridostatin reduziert auch die SRC-abhängige Zellmotilität in MDA-MB-231-Zellen, indem es mit G-quadruplex-Motiven in SRC interagiert.

Pyridostatin verringert die EBNA1-Synthese durch Hemmung von G-quadruplexes.

In vivo

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35107878/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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