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Relugolix (TAK-385, RVT-601) GNRH Receptor Antagonist

Name: Relugolix (TAK-385, RVT-601)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5808
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5808

Relugolix (RVT-601, TAK-385) ist ein selektiver Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors (GnRHR) mit einer IC50 von 0,33 nM bzw. 0,32 nM für den menschlichen GnRHR und den Affen-GnRHR.

Relugolix (TAK-385, RVT-601) GNRH Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 623.63

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.76%

99.76

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES
Weitere GNRH Receptor Inhibitoren	Cetrotide Antide

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	623.63	Formel	C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	737789-87-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RVT-601, TAK-385			Smiles	CN(C)CC1=C(SC2=C1C(=O)N(C(=O)N2CC3=C(C=CC=C3F)F)C4=NN=C(C=C4)OC)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)NOC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 61 mg/mL (97.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (160.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (8.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.5mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	monkey GnRHR (Cell-free assay) 0.32 nM human GnRHR (Cell-free assay) 0.33 nM
In vitro	Relugolix (TAK-385) besitzt eine höhere Affinität und potente antagonistische Aktivität für den menschlichen (Bindungs-IC50=0,33 nM in Anwesenheit von Serum) und Affen-GNRH Receptor (IC50=0,32 nM), hat aber eine geringe Affinität für den Ratten-GNRH Receptor (IC50=9800 nM).
In vivo	TAK-385 wirkt in vivo als Antagonist für den menschlichen GNRH Receptor, und die tägliche orale Verabreichung unterdrückt die hypothalamisch-hypophysär-gonadale Achse potent, kontinuierlich und reversibel.
Literatur	[1] https://academic.oup.com/annonc/article/27/suppl_6/734P/2799472 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24333551/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06130995	Not yet recruiting	Androgen Deprivation Therapy\|Locally Advanced Prostate Cancer	University of Oklahoma	August 2024	Phase 1
NCT05679388	Recruiting	Prostate Cancer\|Prostate Cancer Metastatic\|Prostate Adenocarcinoma	University of Chicago	February 13 2023	Phase 1
NCT04756037	Active not recruiting	Contraception	Sumitomo Pharma Switzerland GmbH	March 18 2021	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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