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Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agonist

Kat.-Nr.: S2917

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride) is a potent Sigma-1 receptor agonist with an IC50 of 17.4 nM in guinea pig brain membranes.
Cutamesine Dihydrochloride Sigma Receptor agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 441.43

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S291701 Water]88 mg/mL]false]DMSO]22 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false Reinheit: 99.84%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.84

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 441.43 Formel

C23H32N2O2.2HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 165377-44-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SA4503 dihydrochloride, AGY94806 dihydrochloride Smiles Cl.Cl.COC1=C(OC)C=C(CCN2CCN(CCCC3=CC=CC=C3)CC2)C=C1

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 88 mg/mL

DMSO : 22 mg/mL (49.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Sigma-1 receptor
17.4 mM
In vitro

SA 4503 has weak binding affinities for sigma 1 adrenergic, dopamine D, serotonin (5-HT)1A, 5-HT2, histamine H, muscarinic M1, and muscarinic M2 receptors at a concentration of 10 μM. GTP weaks SA 4503-induced inhibition of (+)-[3H]pentazocine binding in rat brain membranes. SA 4503 inhibits specific (+)-[3H]pentazocine binding in a competitive manner.

In vivo

SA 4503 (0.03 mg/kg-1 mg/kg s.c.) attenuates the dizocilpine (0.15 mg/kg i.p.) and L-NAME (100 mg/kg i.p.)-induced memory deficits following a bell-shaped curve in both the Y-maze for spatial working memory and step-down type passive avoidance test in mice. Progesterone (2 mg/kg s.c.) blocks the SA 4503 effects in the dizocilpine- and L-NAME-amnesia models, in accordance with the purported neurosteroids/sigma1 receptors interaction. SA 4503 (100 nM-300 nM) increases the electrically evoked release of acetylcholine in hippocampal but not striatal slices of rats. Concentrations below 100 nM does not alter the electrically evoked release of acetylcholine in either brain area. SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid) produces a significant decrease and increase in the number of spontaneously active SNC and VTA DA neurons in rats. SA 4503 (1 mg/kg i.p. repeat ) produces a significant increase in the number of spontaneously active VTA DA neurons. The repeated administration of SA 4503 produces a greater alteration of the firing pattern of spontaneously active VTA compared to SNC DA neurons. Repeated treatment with SA 4503 (0.3 mg/kg) ameliorates the behavioral deficits in olfactory bulbectomized rats resembling depression symptoms in the open-field test, sexual behavior test, and cued and contextual fear-conditioning test. SA 4503 displays advantages over desipramine in the sexual behavior test. SA 4503 also reverses the decrease in the protein expression of NMDA receptor subunit (NR)1, but not NR2A or NR2B, in the prefrontal cortex, hippocampus, and amygdala of olfactory bulbectomized rats.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10400891/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17556637/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16463398/