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S1RA Sigma Receptor Antagonist

Name: S1RA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6754
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6754

S1RA (E-52862) ist ein selektiver Sigma-1-Rezeptor (σ1R)-Antagonist mit einer berichteten Bindungsaffinität von Ki = 17,0 ± 7,0 nM für den menschlichen σ1-Rezeptor, selektiv gegenüber dem Sigma-2-Rezeptor und gegenüber einer Reihe von 170 anderen Rezeptoren, Enzymen, Transportern und Ionenkanälen.

S1RA Sigma Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 337.42

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Qualitätskontrolle

Charge: S675401 DMSO]67 mg/mL]false]Water]67 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false Reinheit: 99.45%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.45

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Sigma Receptor Inhibitoren	BD-1047 dihydrobromide Siramesine HCl PRE-084 hydrochloride Ditolylguanidine Cutamesine Dihydrochloride 4-IBP BD1063 2HCL Anavex 2-73 HCl Carbetapentane WQ 1

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	337.42	Formel	C₂₀H₂₃N₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	878141-96-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	E-52862			Smiles	CC1=CC(=NN1C2=CC3=CC=CC=C3C=C2)OCCN4CCOCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (198.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 67 mg/mL

Ethanol : 19 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.35mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.48mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	σ1R 17 nM(Ki)
In vitro	S1RA verhält sich als hochselektiver σ1-Rezeptorantagonist. Es zeigt eine hohe Affinität für menschliche (Ki = 17 nM) und Meerschweinchen (Ki = 23,5 nM) σ1-Rezeptoren, aber keine signifikante Affinität für die σ2-Rezeptoren (Ki > 1000 nM für Meerschweinchen- und Ratten-σ2-Rezeptoren). Diese Verbindung hat eine moderate Affinität (Ki = 328 nM) und antagonistische Aktivität mit einer sehr geringen Potenz (IC50 = 4700 nM) gegen den menschlichen 5-HT2B-Rezeptor. Sie zeigt keine signifikante Affinität (Ki > 1 µM oder % Inhibition bei 1 µM < 50%) für weitere 170 Ziele (Rezeptoren, Transporter, Ionenkanäle und Enzyme).
In vivo	Diese Verbindung überwindet die Blut-Hirn-Schranke und bindet an σ1-Rezeptoren im ZNS.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3448894/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):