| S0106 |
BD-1047 dihydrobromide
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BD-1047 dihydrobromide (HBr) ist ein selektiver funktioneller Antagonist des sigma-1 (σ1)-Rezeptors und zeigt antipsychotische Aktivität in Tiermodellen, die auf Wirksamkeit bei Schizophrenie hinweisen.
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Brain Res, 2024, 1838:149011
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Authorea Preprints, 2023,
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Neuropharmacology, 2021, 196:108360
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| S6950 |
PRE-084 hydrochloride
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PRE-084 hydrochlorid (HCl) ist ein potenter, selektiver Sigma-1-Rezeptor (σ1, S1R)-Agonist mit einer IC50 von 44 nM im Sigma-Rezeptor-Assay.
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Free Radic Biol Med, 2025, 226:96-108
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| E7191 |
Ditolylguanidine
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Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidin) ist ein nicht-selektiver Agonist des Sigma Receptor (σ-Rezeptor) mit hohen Affinitäts-Ki-Werten von 69 nM und 21 nM für σ1- bzw. σ2-Rezeptoren. Es hemmt effektiv das Wachstum von kleinzelligen Lungenkrebszellen und kann für die Lungenkrebsforschung verwendet werden.
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HIV Med, 2025, 26(2):285-294
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| S6754 |
S1RA
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S1RA (E-52862) ist ein selektiver Sigma-1-Rezeptor (σ1R)-Antagonist mit einer berichteten Bindungsaffinität von Ki = 17,0 ± 7,0 nM für den menschlichen σ1-Rezeptor, selektiv gegenüber dem Sigma-2-Rezeptor und gegenüber einer Reihe von 170 anderen Rezeptoren, Enzymen, Transportern und Ionenkanälen.
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Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
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| S6756 |
Siramesine HCl
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Siramesine (Lu 28-179) ist ein sigma receptor-Agonist, selektiv für den σ2-Subtyp mit IC50-Werten von 0,12 nM und 17 nM für σ2- bzw. σ1-Rezeptoren.
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J Transl Med, 2025, 23(1):780
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| S6981 |
Glycerol phenylbutyrate
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Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti) ist ein Stickstoff-bindendes Mittel und fungiert als Sigma-2 (σ2) Rezeptor-Ligand mit einem pKi von 8.02. Diese Verbindung ist ein Prodrug, bei dem Phenylbutyrat (PBA) durch Lipasen im Magen-Darm-Trakt aus dem Glycerol-Rückgrat freigesetzt wird.
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| S0295 |
Anavex 2-73 HCl
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Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37), ein Aminotetrahydrofuran-Derivat, ist ein gemischter muscarinischer und sigma-1/σ1 Receptor-Agonist mit einer IC50 von 0,86 μM.
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| S0869 |
Carbetapentane
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Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) ist ein hustenstillender, krampflösender, nichtselektiver Sigma-1 (σ1)-Agonist.
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| S6561 |
4-IBP
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4-IBP ist ein selektiver σ1-Rezeptor-Agonist mit einer hohen Affinität für den σ1-Rezeptor (Ki = 1,7 nM) und einer moderaten Affinität für den σ2-Rezeptor (Ki = 25,2 nM).
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| E0388 |
WQ 1
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WQ 1 ist ein hochaffiner und selektiver σ1-Rezeptor-Antagonist mit pKi-Werten von 10,85, 6,53 und 5,80 an σ1-, σ2-Rezeptoren und dem Dopamintransporter (DAT), der ein σ1/σ2-Selektivitätsverhältnis von 20893 aufweist.
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