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Tacrine hydrochloride hydrate AChR Inhibitor

Name: Tacrine hydrochloride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3639
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3639

Tacrine (Tetrahydroaminacrin, Tetrahydroaminoacridin) ist ein zentral wirksamer Cholinesterase-Inhibitor, der zur Gegenwirkung der Effekte von Muskelrelaxantien, als Atemstimulans und bei der Behandlung der Alzheimer-Krankheit und anderer Erkrankungen des zentralen Nervensystems eingesetzt wurde. Er wirkt auch als Histamin-N-Methyltransferase-Inhibitor.

Tacrine hydrochloride hydrate AChR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 198.26(free bases)

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Qualitätskontrolle

Reinheit: >97%

Zitiert in Nature Medicine für seine erstklassige Qualität
COA
NMR
Datenblatt
SDS

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	198.26(free bases)	Formel	C₁₃H₁₄N₂.xHCl.xH₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	206658-92-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Tacrine, Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine			Smiles	C1CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=C2C1)N.O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HNMT cholinesterase
In vitro	Tacrine ist ein aktiver Cholinesterase-Inhibitor, der den Abbau cholinerger Nerven in der Großhirnrinde und im Hippocampus blockiert, um die cholinerge Übertragung zu erhöhen. Tacrine induziert in vitro Leberschäden. Es kann auch oxidativen Stress und mitochondriale Dysfunktion induzieren. Die Tacrine-Behandlung in HepG2-Zellen hemmt die Phosphorylierung von GSK3β deutlich.
In vivo	Bei Ratten erhöhte Tacrine Marker für Leberschäden (ALT und AST), degenerative Bereichsflächen und die Anzahl infiltrierender Entzündungszellen. Tacrine ist dafür bekannt, Hepatozytennekrose und -degeneration zu induzieren. In der Vergangenheit wurde Tacrine zur Behandlung kognitiver Dysfunktionen bei vaskulärer Demenz und Alzheimer-Krankheit eingesetzt. Es wurde festgestellt, dass es die durch Lipopolysaccharide induzierte Entzündung, einschließlich der IL-6-Sekretion im zentralen Nervensystem, aufhebt. Tacrine kann den Fortschritt der Tularämie in einem Mausmodell verschlimmern – der Effekt wäre bei mehreren Pathologien wie neurodegenerativen Erkrankungen von Vorteil; z.B. der positive Effekt von Tacrine bei der Therapie der Alzheimer-Krankheit würde seiner entzündungshemmenden Wirkung zusätzlich zu jeder Verbesserung der kognitiven Funktionen zugeschrieben.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25747977/ [2] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X14600892 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1530666/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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