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Olitigaltin (TD139) Galectin-3 Inhibitor

Name: Olitigaltin (TD139)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0471
Rating: 5 (11 reviews)

Kat.-Nr.S0471

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von galectin-3 mit einem Kd von 0,036 µM gegenüber Galectin-1 und Galectin-7 mit einem Kd von 2,2 µM bzw. 32 µM. TD-139 wird potenziell zur Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose (IPF) eingesetzt.

Olitigaltin (TD139) Galectin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 648.64

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.48%

99.48

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere Galectin Inhibitoren	OTX008 GB1107

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	648.64	Formel	C₂₈H₃₀F₂N₆O₈S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1450824-22-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GB0-139			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CN(N=N2)C3C(C(OC(C3O)SC4C(C(C(C(O4)CO)O)N5C=C(N=N5)C6=CC(=CC=C6)F)O)CO)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	galectin-3 (Cell-free assay) 0.036 μM(Kd) galectin-1 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd) galectin-7 (Cell-free assay) 32 μM(Kd)
In vitro	In primären alveolären Lungenepithelzellen (AECs) reduziert Olitigaltin (TD-139), ein neuartiger hochaffiner Inhibitor der Kohlenhydratbindungsdomäne von Galectin-3, die TGF-β1-induzierte β-Catenin-Translokation in den Zellkern und blockiert auch die TGF-β1-induzierte β-Catenin-Phosphorylierung.
In vivo	Olitigaltin (TD-139), ein hochpotenter, selektiver Inhibitor des Galectin-3 (Gal-3) Kohlenhydrats, führt zu einer signifikanten Abnahme des gesamten Lungenkollagens und verringert auch die β-Catenin-Aktivierung im Bleomycin-Modell der Lungenfibrose.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28166391/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3410728/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22095546/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):