Home Immunology & Inflammation Galectin Inhibitor Olitigaltin (TD139)

nur für Forschungszwecke

Olitigaltin (TD139) Galectin-3 Inhibitor

Kat.-Nr.: S0471

Olitigaltin (TD-139, GB0-139) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von galectin-3 mit einem Kd von 0,036 µM gegenüber Galectin-1 und Galectin-7 mit einem Kd von 2,2 µM bzw. 32 µM. TD-139 wird potenziell zur Behandlung der idiopathischen Lungenfibrose (IPF) eingesetzt.
Olitigaltin (TD139) Galectin Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 648.64

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.48%
99.48

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 648.64 Formel

C28H30F2N6O8S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1450824-22-2 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GB0-139 Smiles C1=CC(=CC(=C1)F)C2=CN(N=N2)C3C(C(OC(C3O)SC4C(C(C(C(O4)CO)O)N5C=C(N=N5)C6=CC(=CC=C6)F)O)CO)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (154.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
galectin-3
(Cell-free assay)
0.036 μM(Kd)
galectin-1
(Cell-free assay)
2.2 μM(Kd)
galectin-7
(Cell-free assay)
32 μM(Kd)
In vitro

In primary lung alveolar epithelial cells (AECs), Olitigaltin (TD-139), a novel high-affinity inhibitor of the galectin-3 carbohydrate binding domain, reduces TGF-β1-induced β-catenin translocation to the nucleus and also blocks TGF-β1–induced β-catenin phosphorylation.
In vivo

Olitigaltin (TD-139), a highly potent, selecitve inhibitor of Galectin-3 (Gal-3) carbohydrate, produces a significant decrease in total lung collagen, also decreases β-catenin activation in bleomycin model of pulmonary fibrosis.
Literatur