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TGR5 Receptor Agonist GPCR19 Agonist

Name: TGR5 Receptor Agonist
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0193
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S0193

TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, Compd 6) ist ein potenter Agonist von TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Diese Verbindung zeigt eine verbesserte Wirksamkeit mit einem pEC50 von 6,8 im U2-OS-Zellassay bzw. 7,5 in Melanozytenzellen.

TGR5 Receptor Agonist GPCR19 Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 361.22

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Qualitätskontrolle

Charge: S019301 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere GPCR19 Inhibitoren	SBI-115 INT-777 SB-756050 BAR501

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	361.22	Formel	C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1197300-24-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TGR5, CCDC, MDK00245			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (265.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GPCR19 (in melanophore cells assay) 7.5(pEC50) GPCR19 (in U2-OS cell assay) 6.8(pEC50)
In vitro	Diese Verbindung (TGR5, CCDC, MDK00245, Compd 6) zeigt eine verbesserte Wirksamkeit im U2-OS-Zellassay (pEC50=6,8) und in Melanozytenzellen (pEC50=7,5).
In vivo	TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, Compd 6), ein hochselektives kleines Molekül, zeigt signifikante Verbesserungen der GLP-1-Sekretion in der hepatischen Pfortader und eine Reduktion der Glukosespiegel in der Pfortader.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19902954/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04959864	Recruiting	Male Infertility	GYNOV\|Laboratoire Drouot	July 7 2021	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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