GPCR19

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S6806 SBI-115 SBI-115 ist ein neuartiger TGR5 (GPCR19)-Antagonist. Diese Verbindung verringert die Zellproliferation, das Wachstum von Cholangiozyten-Sphäroiden und die cAMP-Spiegel in zystischen Cholangiozyten.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
Cells, 2023, 12(4)526
Nat Commun, 2022, 13(1):3419
S4689 Deoxycholic acid Deoxycholic acid (Deoxycholat, Desoxycholsäure, Cholerebic, Cholorebic) ist ein zytolytisches Mittel. Die physiologische Wirkung dieser Verbindung beruht auf einer verminderten Integrität der Zellmembran. Sie ist spezifisch für die Aktivierung des G-Protein-gekoppelten Gallensäurerezeptors TGR5 verantwortlich, der die thermogene Aktivität des braunen Fettgewebes (BAT) stimuliert.
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(5)763
Phytomedicine, 2024, 135:156251
Bio Protoc, 2022, 12(20)e4533
S0193 TGR5 Receptor Agonist TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, Compd 6) ist ein potenter Agonist von TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Diese Verbindung zeigt eine verbesserte Wirksamkeit mit einem pEC50 von 6,8 im U2-OS-Zellassay bzw. 7,5 in Melanozytenzellen.
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-274411/v1
S0034 BAR501 BAR501 ist ein potenter und selektiver G-Protein-gekoppelter Gallensäurerezeptor-1- (GPBAR1, GPCR19, TGR5)-Agonist, der GPBAR1 in HEK293-Zellen, die ein CRE zusammen mit GPBAR1 überexprimieren, mit einem EC50 von 1 μM effektiv transaktiviert.
S2311 Hyodeoxycholic acid (HDCA) Hyodeoxycholsäure (HDCA, NSC 60672) ist eine sekundäre Gallensäure, eines der Stoffwechselnebenprodukte von Darmbakterien.
S3069 Deoxycholic acid sodium salt

Deoxycholic acid sodium salt (Natriumdesoxycholat, Natriumdesoxycholat, Cholansäure, ATX-101, Kythera, Belkyra, DCA) ist spezifisch für die Aktivierung des TGR5-Rezeptors (GPCR19) verantwortlich, der die thermogene Aktivität des braunen Fettgewebes (BAT) stimuliert.

S8223 INT-777 INT-777 (S-EMCA) ist ein potenter und selektiver Agonist von TGR5(GPCR19) mit einer EC50 von 0,18 μM, 3,9 μM und 1,45 μM für TGR5, TGR5(N76A) bzw. TGR5(Y89F).
S6741 SB-756050 SB-756050 ist ein selektiver TGR5-Agonist (EC50 = 1,3 μM für den menschlichen Rezeptor).