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Thiocolchicoside GABA Receptor Antagonist

Name: Thiocolchicoside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5049
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5049

Thiocolchicoside (Thiocolchicin-2-Glucosid-Analog, Coltramyl) ist ein natürlich vorkommendes Glykosid, das aus den Blumensamen von Superba gloriosa gewonnen wird und entzündungshemmende und schmerzstillende Eigenschaften sowie eine ausgeprägte krampflösende Wirkung besitzt. Es ist auch ein Antagonist des GABAA receptor.

Thiocolchicoside GABA Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 563.62

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	563.62	Formel	C₂₇H₃₃NO₁₀S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	602-41-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Thiocolchicine 2-glucoside analog, Coltramyl			Smiles	CC(=O)NC1CCC2=CC(=C(C(=C2C3=CC=C(C(=O)C=C13)SC)OC)OC)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GABAA receptor
In vitro	Thiocolchicoside zeigt eine selektive Affinität zu den inhibitorischen Gamma-Aminobuttersäure- und Glyzin-Rezeptoren. Es hat eine agonistische Wirkung an den spinalen Strychnin-empfindlichen Rezeptoren, die seinen myorelaxierenden Effekt vermitteln könnten. Diese Verbindung könnte vorzugsweise mit einem kortikalen Subtyp des Gamma-Aminobuttersäure-Typ-A (GABAA)-Rezeptors interagieren, der niedrigaffine Bindungsstellen für GABA exprimiert. GABAB receptors werden von Thiocolchicoside weitgehend unbeeinflusst und tragen daher nicht zu seiner muskelentspannenden Wirkung bei. Diese Chemikalie unterdrückt die Osteoklastogenese, die durch den Rezeptoraktivator von Nuklearfaktor-Kappa-B-Liganden, Brustkrebs- und Multiples-Myelom-Zellen induziert wird, durch Hemmung entzündlicher Signalwege.
In vivo	Thiocolchicoside wird als Muskelrelaxans ohne Nebenwirkungen eingesetzt. Es wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, unterliegt einem First-Pass-Metabolismus mit einer oralen Bioverfügbarkeit von etwa 25 % und einer biologischen Halbwertszeit von 5-6 Stunden. Diese Verbindung wird im Körper zu einem Metaboliten namens 3-Demethylthiocolchicin abgebaut, der Zellen schädigen und somit Embryotoxizität, neoplastische Veränderungen und eine Verringerung der Fruchtbarkeit bei Männern hervorrufen könnte. Lokale Hautpräparate sind weniger toxisch.
Literatur	[1] http://www.indjst.org/index.php/indjst/article/view/113409 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806306/ [3] http://www.doublehelixresearch.com/files/journals/dhr-ijms/vol-4/issue-2/1.pdf

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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