FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose. |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398) ist ein potenter und selektiver FGFR-Inhibitor für FGFR1/2/3 mit einem IC50 von 0,9 nM/1,4 nM/1 nM in zellfreien Assays, >40-fach selektiver für FGFR gegenüber FGFR4 und VEGFR2 und geringer Aktivität gegenüber Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn und Yes. Phase 2. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 ist ein potenter FGFR1-Inhibitor mit einer IC50 von ~25 nM und hemmt auch VEGFR2 mit einer IC50 von 100-200 nM in zellfreien Assays, ~1000-fach selektiver für FGFR1 als PDGFR und c-Src. PD173074 reduziert die Proliferation und fördert die Apoptose in Magenkrebszellen. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor für VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM in zellfreien Assays. Phase 3. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM und 11 nM für CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) bzw. Fyn. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib ist ein neuartiger, potenter Multi-Target-Inhibitor von Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 und Src mit einer IC50 von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM bzw. 5,4 nM in zellfreien Assays. Ponatinib (AP24534) hemmt Autophagy. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) mit einer IC50 von 4 nM/5,2 nM, weniger potent gegen VEGFR1/Flt-1, ~10-fach selektiver für VEGFR2/3 gegenüber FGFR1, PDGFRα/β in zellfreien Assays. Lenvatinib (E7080) hemmt auch FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und zeigt potente Antitumoraktivitäten. Phase 3. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 ist ein potenter Multitarget-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM, 30 nM bzw. 510 nM für VEGFR2, FGFR1 und PDGF-Rβ. |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091) ist ein neuartiger selektiver FGFR-Inhibitor, der auf FGFR1/2/3 abzielt, mit einer IC50 von 0,2 nM/2,5 nM/1,8 nM in zellfreien Assays, einer schwächeren Aktivität gegen FGFR4, VEGFR2(KDR) und einer geringen Aktivität gegen IGFR, CDK2 und p38. Phase 2/3. |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinib ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von FGFR mit einer IC50 von 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM und 30 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. Pemigatinib hat Potenzial bei Cholangiokarzinom. |
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