FGFR (Fibroblast growth factor receptor),a kind of glycoproteins with extracellular immunoglobulin (Ig)-like domains, which consists of five members FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3, FGFR-4 and FGFR-5 are tyrosine kinase receptors which mediate signaling from their high-affinity ligands, fibroblast growth factors (FGFs). Active FGFRs stimulate tyrosine phosphorylation and activation of a number of signaling molecules: Shc, PI3K, SRC, PLC, Crk, SH2 domain containing phosphatase-2 (SHP-2), p38, STAT1/3 and FGFR substrate2 (FRS2). Phosphorylation of the docking protein FRS2 recruits and activates the Grb2/Sos1 complex, which then interacts with Ras to activate the MAPK pathway.
FGFR Inhibitoren (FGFR Inhibitors)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose. |
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| S2183 | BGJ398 (Infigratinib) | Infigratinib (BGJ398) ist ein potenter und selektiver FGFR-Inhibitor für FGFR1/2/3 mit einem IC50 von 0,9 nM/1,4 nM/1 nM in zellfreien Assays, >40-fach selektiver für FGFR gegenüber FGFR4 und VEGFR2 und geringer Aktivität gegenüber Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn und Yes. Phase 2. |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 ist ein potenter FGFR1-Inhibitor mit einer IC50 von ~25 nM und hemmt auch VEGFR2 mit einer IC50 von 100-200 nM in zellfreien Assays, ~1000-fach selektiver für FGFR1 als PDGFR und c-Src. PD173074 reduziert die Proliferation und fördert die Apoptose in Magenkrebszellen. |
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| S1010 | BIBF 1120 (Nintedanib) | Nintedanib ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor für VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM in zellfreien Assays. Phase 3. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM und 11 nM für CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) bzw. Fyn. |
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| S1490 | Ponatinib (AP24534) | Ponatinib ist ein neuartiger, potenter Multi-Target-Inhibitor von Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 und Src mit einer IC50 von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM bzw. 5,4 nM in zellfreien Assays. Ponatinib (AP24534) hemmt Autophagy. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) mit einer IC50 von 4 nM/5,2 nM, weniger potent gegen VEGFR1/Flt-1, ~10-fach selektiver für VEGFR2/3 gegenüber FGFR1, PDGFRα/β in zellfreien Assays. Lenvatinib (E7080) hemmt auch FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und zeigt potente Antitumoraktivitäten. Phase 3. |
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| S7667 | SU 5402 | SU5402 ist ein potenter Multitarget-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM, 30 nM bzw. 510 nM für VEGFR2, FGFR1 und PDGF-Rβ. |
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| S2801 | AZD4547 (Fexagratinib) | Fexagratinib (AZD4547, ABSK 091) ist ein neuartiger selektiver FGFR-Inhibitor, der auf FGFR1/2/3 abzielt, mit einer IC50 von 0,2 nM/2,5 nM/1,8 nM in zellfreien Assays, einer schwächeren Aktivität gegen FGFR4, VEGFR2(KDR) und einer geringen Aktivität gegen IGFR, CDK2 und p38. Phase 2/3. |
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| S7819 | BLU9931 | BLU9931 ist ein potenter, selektiver und irreversibler FGFR4-Inhibitor mit einer IC50 von 3 nM und einer etwa 297-, 184- bzw. 50-fachen Selektivität gegenüber FGFR1/2/3. |
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