| S1021 |
Dasatinib (BMS-354825)
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Dasatinib ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der Abl, Src und c-Kit mit IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays hemmt. Dasatinib induziert Autophagie und Apoptose mit Antitumoraktivität.
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Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
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Mil Med Res, 2025, 12(1):83
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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| S7565 |
WH-4-023
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WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, dualer LCK/SRC-Inhibitor) ist ein potenter und oral aktiver Lck/Src-Inhibitor mit IC50s von 2 nM bzw. 6 nM in zellfreien Assays. Zeigt eine >300-fache Selektivität gegenüber p38α und KDR. Hemmt auch potent SIK (IC50-Werte sind 10, 22 und 60 nM für SIK 1, 2 bzw. 3) und zeigt Selektivität über eine Reihe eng verwandter Kinasen.
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
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Commun Biol, 2025, 8(1):125
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| S1010 |
BIBF 1120 (Nintedanib)
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Nintedanib ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor für VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM in zellfreien Assays. Phase 3.
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Nat Commun, 2025, 16(1):471
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):196
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Eur J Pharmacol, 2025, 1005:178058
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| S2391 |
Quercetin (Sophoretin)
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Quercetin, ein natürliches Flavonoid, das in Gemüse, Obst und Wein vorkommt, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4-5,4 μM. Quercetin induziert Mitophagy, Apoptose und protektive Autophagy. Phase 4.
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Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
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Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
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| S8161 |
ON123300
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ON123300 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM und 11 nM für CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) bzw. Fyn.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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Cell Rep, 2024, 43(7):114446
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J Cell Sci, 2021, jcs.258685
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| S1490 |
Ponatinib (AP24534)
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Ponatinib ist ein neuartiger, potenter Multi-Target-Inhibitor von Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 und Src mit einer IC50 von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM bzw. 5,4 nM in zellfreien Assays. Ponatinib (AP24534) hemmt Autophagy.
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Nat Commun, 2025, 16(1):471
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Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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| S1396 |
Resveratrol (trans-Resveratrol)
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Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose.
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Aging Cell, 2025, e70075
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Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
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Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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| S5254 |
Dasatinib hydrochloride
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Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) ist das Hydrochloridsalz von Dasatinib, einem Inhibitor, der auf Abl, Src und c-Kit abzielt, mit IC50-Werten von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays.
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Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
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iScience, 2024, 27(10):110862
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| S1006 |
Saracatinib (AZD0530)
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Saracatinib (AZD0530) ist ein potenter Src-Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 nM in zellfreien Assays und ist potent gegen c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr und Lck; weniger aktiv für Abl und EGFR (L858R und L861Q). Es induziert Autophagy und befindet sich in Phase 2/3.
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J Clin Invest, 2025, e177599
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Cell Rep, 2025, 44(1):115109
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Cell Rep, 2025, 44(7):115972
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| S7782 |
Dasatinib Monohydrate
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Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der auf Abl, Src und c-Kit abzielt, mit einer IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
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Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
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