Src Inhibitoren (Src Inhibitors)

Src kinase which associates with various intracellular membranes, where it catalyzes the transfer of phosphate from ATP to a tyrosine residue within proteins is an non-receptor class of tyrosine kinases including Src, Fyn, Yes, Fgr, Hck, Lyn, Lck and Blk. Src plays an important role in both receptor-tyrosine-kinase-mediated proliferation and transformation of the cell to a tumor phenotype. Src is phosphorylated and activated by the growth factors binding to growth factor receptors including VEGFR, PDGFR, c-met receptors, ErbB family receptors and interleukin 6 (IL-6) receptors. Activated Src transduces a signal via phosphorylation of the adaptor protein Shc to the cascade that involves Ras and the mitogen-activated protein kinase (MAPK) family member, extracellular regulated kinase (Erk). This induces transcription of the early gene c-myc and increases DNA synthesis. Src can activate signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) via Src and Erk kinase and induce cell transformation.

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S1021 Dasatinib (BMS-354825) Dasatinib ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der Abl, Src und c-Kit mit IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays hemmt. Dasatinib induziert Autophagie und Apoptose mit Antitumoraktivität.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
Mil Med Res, 2025, 12(1):83
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Verified customer review of Dasatinib (BMS-354825)
S7565 WH-4-023 WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, dualer LCK/SRC-Inhibitor) ist ein potenter und oral aktiver Lck/Src-Inhibitor mit IC50s von 2 nM bzw. 6 nM in zellfreien Assays. Zeigt eine >300-fache Selektivität gegenüber p38α und KDR. Hemmt auch potent SIK (IC50-Werte sind 10, 22 und 60 nM für SIK 1, 2 bzw. 3) und zeigt Selektivität über eine Reihe eng verwandter Kinasen.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
Commun Biol, 2025, 8(1):125
Verified customer review of WH-4-023
S1010 BIBF 1120 (Nintedanib) Nintedanib ist ein potenter dreifacher Angiokinase-Inhibitor für VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 und PDGFRα/β mit IC50-Werten von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM in zellfreien Assays. Phase 3.
Nat Commun, 2025, 16(1):471
Cell Death Dis, 2025, 16(1):196
Eur J Pharmacol, 2025, 1005:178058
Verified customer review of BIBF 1120 (Nintedanib)
S2391 Quercetin (Sophoretin) Quercetin, ein natürliches Flavonoid, das in Gemüse, Obst und Wein vorkommt, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit einer IC50 von 2,4-5,4 μM. Quercetin induziert Mitophagy, Apoptose und protektive Autophagy. Phase 4.
Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
Verified customer review of Quercetin (Sophoretin)
S8161 ON123300 ON123300 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM und 11 nM für CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) bzw. Fyn.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Cell Rep, 2024, 43(7):114446
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib ist ein neuartiger, potenter Multi-Target-Inhibitor von Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 und Src mit einer IC50 von 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM bzw. 5,4 nM in zellfreien Assays. Ponatinib (AP24534) hemmt Autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):471
Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
Verified customer review of Ponatinib (AP24534)
S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose.
Aging Cell, 2025, e70075
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
Verified customer review of Resveratrol (trans-Resveratrol)
S5254 Dasatinib hydrochloride Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) ist das Hydrochloridsalz von Dasatinib, einem Inhibitor, der auf Abl, Src und c-Kit abzielt, mit IC50-Werten von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays.
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
iScience, 2024, 27(10):110862
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) ist ein potenter Src-Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 nM in zellfreien Assays und ist potent gegen c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr und Lck; weniger aktiv für Abl und EGFR (L858R und L861Q). Es induziert Autophagy und befindet sich in Phase 2/3.
J Clin Invest, 2025, e177599
Cell Rep, 2025, 44(1):115109
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
Verified customer review of Saracatinib (AZD0530)
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der auf Abl, Src und c-Kit abzielt, mit einer IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM.
iScience, 2024, 27(10):110862
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
Verified customer review of Dasatinib Monohydrate