FLT3
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) ist ein niedermolekularer FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,29 nM für FLT3 bzw. 0,73 nM für AXL. Es hemmt FLT3 mit einem IC50-Wert, der etwa 800-mal potenter war als die zur Hemmung von c-KIT (230 nM) erforderliche Konzentration. |
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| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) ist ein oraler, potenter Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor von CSF-1R, Kit (c-Kit) und FLT3 mit einer IC50 von 20 nM, 10 nM bzw. 160 nM. Diese Verbindung induziert Apoptose und Nekrose mit Antitumoraktivität. Phase 3. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einer IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit einer IC50 von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib induziert Autophagy und Apoptosis und aktiviert Ferroptosis mit Antitumoraktivität. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) ist ein Breitspektrum-JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 40 nM, 40 nM bzw. 90 nM in zellfreien Assays; 10-fach höhere Selektivität gegenüber MKK4, 25-fach höhere Selektivität gegenüber MKK3, MKK6, PKB und PKCα und 100-fache Selektivität gegenüber ERK2, p38, Chk1, EGFR usw. Diese Verbindung ist auch ein Breitspektrum-Inhibitor von Serine/threonin kinases einschließlich Aurora kinase A, FLT3 und TRKA mit einer IC50 von 60 nM, 90 nM und 70 nM. Sie hemmt die Autophagy und aktiviert die Apoptosis. |
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| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDGFRα/β mit Kd von 2,1 nM/3,2 nM in CHO-Zellen, hemmt auch potent FLT3, empfindlich gegenüber der D842V-Mutation, nicht der V561D-Mutation, >100-fach selektiver für PDGFR als c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 und Src. Crenolanib hilft, mitophagy zu induzieren. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) ist ein Multitarget-RTK-Inhibitor, der primär auf Klasse III RTKs (FLT3/c-Kit) mit IC50-Werten von 1 nM/2 nM abzielt. Er ist auch wirksam gegen Klasse IV (FGFR1/3) und Klasse V (VEGFR1-4) RTKs mit IC50-Werten von 8–13 nM, während er in zellfreien Assays eine geringere Wirksamkeit gegenüber InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R und HER2 zeigt. Phase 4. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate ist das Laktat von Dovitinib, einem Multitarget-RTK-Inhibitor, hauptsächlich für Klasse III (FLT3/c-Kit) mit IC50 von 1 nM/2 nM, auch wirksam gegen Klasse IV (FGFR1/3) und Klasse V (VEGFR1-4) RTKs mit IC50 von 8-13 nM, weniger wirksam gegen InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 und HER2. Phase 4. |
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| S1043 | Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) ist ein potenter FLT3-Antagonist mit einer IC50 von 0,22 μM. Diese Verbindung hemmt auch PDGFR und c-Kit, mit einer 15- bis 20-fach höheren Potenz für FLT3 im Vergleich zu CSF-1R und einer >100-fach höheren Selektivität für dasselbe Ziel im Vergleich zu FGFR, EGFR und KDR. Es wurde in Phase 2 untersucht. |
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| S2158 | KW-2449 | KW-2449 ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für Flt3 mit einem IC50 von 6,6 nM, mäßig potent gegenüber FGFR1, Bcr-Abl und Aurora A; geringe Wirkung auf PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Phase 1. |
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