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Varenicline AChR Antagonist

Name: Varenicline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6985
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6985

Varenicline (CP 526555) ist hochselektiv und blockiert α4β2-Rezeptoren stärker als andere gängige nikotinische Rezeptoren (>500-fach α3β4, >3.500-fach α7, >20.000-fach α1βγδ) oder nicht-nikotinische Rezeptoren und Transporter (>2.000-fach). Diese Verbindung wirkt auch als Agonist von 5-HT3-Serotoninrezeptoren.

Varenicline AChR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 211.26

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Qualitätskontrolle

Charge: S698501 DMSO]42 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]3 mg/mL]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere AChR Inhibitoren	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	211.26	Formel	C₁₃H₁₃N₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	249296-44-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Chantix, Champix,CP 526555			Smiles	C1NCC2CC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (198.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	α4β2 receptors 5-HT3 receptor
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31096265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25648658/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04317300	Withdrawn	Vaping	Mayo Clinic	February 1 2023	Early Phase 1
NCT05576415	Completed	Dry Eye Disease	Ji Xing Pharmaceuticals (Shanghai) Co. Ltd.\|Oyster Point Pharma Inc.	December 7 2022	Phase 1
NCT03980561	Completed	Cannabis Use Disorder	Medical University of South Carolina	January 31 2020	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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