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Vilanterol Trifenate Adrenergic Receptor Agonist

Name: Vilanterol Trifenate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3727
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S3727

Vilanterol Trifenate (GW642444M) ist ein neuartiger inhalativer, langwirksamer Beta2-Adrenozeptor-Agonist mit inhärenter 24-Stunden-Aktivität zur einmal täglichen Behandlung von COPD und Asthma.

Vilanterol Trifenate Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 774.77

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.73%

99.73

Verwandte Ziele	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	774.77	Formel	C₂₄H₃₃Cl₂NO₅.C₂₀H₁₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	503070-58-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GW642444M Trifenate			Smiles	OCC1=CC(=CC=C1O)C(O)CNCCCCCCOCCOCC2=C(Cl)C=CC=C2Cl.OC(=O)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (129.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (129.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	7.500mg/ml (9.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenoceptor
In vitro	Vilanterol weist eine subnanomolare Affinität für den β2-AR auf, die mit der von Salmeterol vergleichbar, aber höher als die von Olodaterol, Formoterol und Indacaterol ist. In cAMP-Funktionsaktivitätsstudien zeigt Vilanterol eine ähnliche Selektivität wie Salmeterol für β2- gegenüber β1-AR und β3-AR, aber ein signifikant verbessertes Selektivitätsprofil als Formoterol und Indacaterol. Vilanterol zeigt auch ein Niveau der intrinsischen Wirksamkeit, das mit Indacaterol vergleichbar, aber signifikant größer ist als das von Salmeterol. In zellulären cAMP-Produktions- und gewebebasierten Studien zur Messung von Persistenz und Reassertion weist Vilanterol eine Wirkungsdauer auf, die mit Indacaterol vergleichbar und länger als Formoterol ist. Darüber hinaus zeigt Vilanterol eine Reassertionsaktivität sowohl in Zell- als auch in Gewebesystemen, die mit Salmeterol und Indacaterol vergleichbar, aber länger als Formoterol ist. In menschlichen Atemwegen hat Vilanterol einen schnelleren Wirkungseintritt und eine längere Wirkungsdauer als Salmeterol, wobei 22 Stunden nach der Behandlung ein signifikanter Grad an Bronchodilatation zu beobachten ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23131596/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):