Name: Zidovudine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2579
Rating: 5 (22 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.90%

99.90

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Weitere Reverse Transcriptase Inhibitoren	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
human C8166 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 infected in human C8166 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=4e-06 μM
PBMC	Function assay	1 μM		Antiviral activity against HIV1 TEKI replication in PBMC at 1 uM, IC50=0.00014 μM
human H9 cells	Function assay		6 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human H9 cells infected with 6.25 uL of virus stock assessed as expression of p24 antigen after 6 days postinfection by ELISA, IC50=0.3 nM
AA5 cells	Function assay			Antiviral activity against of Human immunodeficiency virus 1 3B infected in AA5 cells infected with 1.56 uL of virus stock assessed as inhibition of viral Reverse transcriptase by [3H]TTP incorporation assay, IC50=0.3 nM
CEM cells	Function assay			Concentration of the drug resulting in 50% reduction of the viral cytopathic effect against HIV-1 replication in CEM cells, EC50=0.32 nM
MT4 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against HIV1 3B assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity in MT4 cells after 4 days by MTT assay, EC50=0.7 nM
human MT2 cells	Function assay		1 h	Antiviral activity against HIV1 subtype B-3B infected in 1 hr-pretreated human MT2 cells assessed as inhibition of multicycle replication measured on day 5 postinfection by RT SPA, EC50=1.2 nM
C8166 cells	Function assay			Inhibition of HIV1-3B replication in C8166 cells, EC50=1.9 nM
CEM-SS cell	Function assay			Inhibitory activity against the HIV-1-induced cytopathic effect in CEM-SS cell line, IC50=0.002 μM
PBLs	Function assay			Antiviral activity against subtype isolate G strain in PBLs (peripheral blood lymphocytes), IC50=0.002 μM
human lymphocyte CEM/0 cell line	Function assay			Anti HIV-1 activity in human lymphocyte CEM/0 cell line, EC50=0.003 μM
Jurkat cell	Function assay			Inhibitory concentration against HIV-1 infected Jurkat cell lines, IC50=0.01 μM
human H9 cells	Cytotoxicity assay		6 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 6 days by MTT assay, EC50=0.01 μM
C3H/3T3 cells	Function assay			Concentration of compound required to inhibit HIV-1 induced cytopathogenicity of MSV-induced transformation of C3H/3T3 cells by 50%, EC50=0.02 μM
U937 cells	Function assay			Effective concentration required for antiviral activity against Macrophage cell line of U937 cells of Human by XTT assay, EC50=0.03 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	267.24	Formel	C₁₀H₁₃N₅O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	30516-87-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Azidothymidine, NSC 602670			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 26 mg/mL

DMSO : 53 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

DMSO : 53 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 53 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.650mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Zidovudine-Vorbehandlung hat eine potente Anti-HIV-1-Aktivität in neu infizierten T- und monozytären Zellen, jedoch nicht in chronisch infizierten Zellen. Die Hemmung der Reverse Transcriptase durch diese Verbindung reduziert die p24-Antigenspiegel moderat, verringerte HIV-1 gag um das 19-fache und hemmt den Nachweis von 2-LTR HIV-1 DNA. Diese Verbindung und Didesoxynukleoside verringern die Wildtyp-Mitochondriale-DNA-Spiegel und erhöhen die Spiegel der deletierten mitochondrialen DNA in kultivierten Kearns-Sayre-Syndrom-Fibroblasten. Diese Chemikalie (AZT, 0,1-50 mM) hat eine konzentrationsabhängige suppressive Wirkung auf das Wachstum von Granulozyten-Monozyten-Kolonie-bildende-Einheit (CFU-GM)-abgeleiteten Kolonien. Die Exposition gegenüber dieser Verbindung induziert auch eine konzentrationsabhängige suppressive Wirkung (35-90%) auf die Genexpression des GM-CSF-Rezeptor-Typ-Alpha (GM-CSFR alpha). Sie verursacht eine wesentlich geringere Abnahme (15-22%) auf dem IL-3-Rezeptor-Typ-Alpha (IL-3R alpha)-Nachrichtenniveau und hat eine insignifikante Wirkung auf die Glyceraldehyd-3-phosphat-Dehydrogenase (GAPDH)- und c-myc-Nachrichtenniveaus. Diese Chemikalie verursacht eine konzentrationsabhängige Hemmung der Spiegel der mRNA von Epo-Rezeptoren und c-fos, während der Spiegel der c-myc-mRNA unbeeinflusst bleibt. Sie hemmt auch die Proteinkinase C (PKC)-Aktivität in einer konzentrations- und zeitabhängigen Weise, was bei 10 mM innerhalb von 3 Stunden eine 50%ige Hemmung verursacht. Die durch diese Verbindung induzierte Herunterregulierung von Epo-Rezeptoren und c-fos-Expression, gekoppelt mit der Hemmung der Epo-Rezeptor-vermittelten Signaltransduktion über PKC, sind signifikante beitragende Faktoren zur AZT-induzierten erythrozytären Toxizität. Diese Verbindung könnte die HDR-Effizienz verringern. Sie verringert CRISPR-vermittelte sequenzspezifische Genom-Knock-in-Ereignisse, während sie die Knockout-Effizienz erhöht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9001825/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10335865/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634344/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/ [6] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03991013	Completed	HIV Infections	University of Cape Town\|Wellcome Trust\|Médecins Sans Frontières Belgium	August 8 2019	Phase 2
NCT03642704	Completed	Mother to Child HIV Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases	February 22 2017	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Do you happen to have any information regarding its half-life?

Antwort:
Its half-life in human is available (http://www.rxlist.com/retrovir-drug/clinical-pharmacology.htm), about 0.5-3 hours in adult subjects.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zidovudine Reverse Transcriptase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 267.24

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen