Serine Protease Inhibitoren | Serine Protease Inhibitors

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S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate ist ein reversibler Inhibitor von Serine- und Cysteine Proteases. Es hemmt Cathepsin B (Ki = 6 nM), Calpain (Ki = 10 nM), Trypsin (Ki = 35 nM), Plasmin (Ki = 3,4 μM) und Kallikrein (Ki = 19 μM) und hat keine Wirkung gegen Chymotrypsin, Elastase, Renin oder Pepsin.
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S3025 PMSF PMSF (Phenylmethylsulfonylfluorid, Benzylsulfonylfluorid) ist ein irreversibler Serin/Cystein-Proteaseinhibitor.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175) ist ein synthetischer serine protease-Inhibitor, der als Antikoagulans während der Hämodialyse verwendet wird. Es blockiert die Aktivierung von SARS-CoV-2 und wird als neue Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Diese Verbindung reduziert auch Entzündungen und Apoptosis.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
Verified customer review of Nafamostat mesilate (FUT-175)
S8136 Sivelestat Sivelestat ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Neutrophilen-Elastase mit einem IC50 von 44 nM. Es zeigt bei einer Reihe anderer Proteases nahezu keine Aktivität.
Redox Biol, 2025, 87:103881
J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
S7378 AEBSF HCl AEBSF HCl ist ein breitspektraler, irreversibler serine protease Inhibitor.
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
S2101 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate (FOY) ist ein serine protease-Inhibitor mit einem IC50 von 0,19 μM, der therapeutisch bei der Behandlung von Pankreatitis und disseminierter intravasaler Koagulation eingesetzt wird.
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
iScience, 2024, 27(10):110862
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
Verified customer review of Gabexate Mesylate
S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668) ist ein oraler, hochselektiver Inhibitor der neutrophilen Elastase (NE) mit einer IC50 und Ki von 12 nM und 9,4 nM, mindestens 600-mal selektiver als andere Serine Protease. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) ist ein kompetitiver Inhibitor der humanen Neutrophilenelastase und hemmt auch die aus Kaninchen, Ratte, Hamster und Maus gewonnene Leukozytenelastase.
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
S7377 Aprotinin Aprotinin ist ein kleiner Protein-Serine Protease-Inhibitor (Kd=0,06 pM für bovines β-Trypsin), der zur Reduzierung von perioperativem Blutverlust und Transfusionen eingesetzt wird.
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e65962
S8457 UK-371804 HCl UK-371804 ist ein potenter und selektiver Urokinase-Typ-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Inhibitor mit ausgezeichneter Enzympotenz (Ki=10 nM) und Selektivitätsprofil (4000-fach gegenüber tPA und 2700-fach gegenüber Plasmin).
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
Front Genet, 2021, 12:651882
E7249 Ulinastatin Ulinastatin (Uristatin) ist der Hauptinhibitor eines Hydrolaseproteins und Serine Protease unterdrückt Trypsin, Chymotrypsin und andere Pankreasproteasen. Es kann die Produktion und Freisetzung von Entzündungsfaktoren durch Mediation entzündlicher Signalwege hemmen, während es Apoptose, Enzymaktivität, Gerinnung und Immunantworten moduliert. Es ist wirksam bei der Vorbeugung und Behandlung von Erkrankungen wie Pankreatitis, Hirnödem, akutem Atemnotsyndrom, Kreislaufversagen, Sepsis und systemischem inflammatorischem Response-Syndrom.
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Chymase mit einer IC50 von 4 nM bzw. 3 nM für menschliche und Hamster-Chymase-Enzyme.
S3511 FOY251 FOY251, ein aktiver Metabolit von Camostat Mesilate, ist ein Inhibitor der synthetic serine protease. Diese Verbindung hemmt die SARS-CoV-2-Infektion.
E1342 Sebetralstat Sebetralstat(KVD900) ist ein Plasmakallikrein-Inhibitor.
E6013 Sivelestat sodium Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) ist ein potenter, spezifischer und intravenös aktiver Inhibitor der neutrophilen Elastase mit einem IC50-Wert von 44 nm. Es ist ein nützliches Mittel zur Untersuchung der Rolle der neutrophilen Elastase in Tiermodellen von Krankheiten wie Emphysem, akutem Atemnotsyndrom, septischem Schock und disseminierter intravaskulärer Gerinnung bei COVID-19.
E1014 Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671), ein neuartiger Serinprotease-Urokinase (uPA)-Inhibitor durch Hemmung des Urokinase-Typ-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Systems.
S0479 ZK824859 ZK824859 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor des Urokinase-Plasminogen-Aktivators (uPA) mit IC50-Werten von 79 nM, 1580 nM und 1330 nM für humane uPA, tPA bzw. Plasmin.
S1811 Amiloride HCl Amiloride HCl ist ein selektiver T-type calcium channel Blocker, ein epithelial sodium channel Blocker und ein selektiver Inhibitor des Urokinase-Plasminogen-Aktivators (uPA) (Ki=7 μM).
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
Virus Res, 2024, 339:199258
J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402