| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate ist ein reversibler Inhibitor von Serine- und Cysteine Proteases. Es hemmt Cathepsin B (Ki = 6 nM), Calpain (Ki = 10 nM), Trypsin (Ki = 35 nM), Plasmin (Ki = 3,4 μM) und Kallikrein (Ki = 19 μM) und hat keine Wirkung gegen Chymotrypsin, Elastase, Renin oder Pepsin.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (Phenylmethylsulfonylfluorid, Benzylsulfonylfluorid) ist ein irreversibler Serin/Cystein-Proteaseinhibitor.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Nafamostat mesilate (FUT-175) ist ein synthetischer serine protease-Inhibitor, der als Antikoagulans während der Hämodialyse verwendet wird. Es blockiert die Aktivierung von SARS-CoV-2 und wird als neue Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Diese Verbindung reduziert auch Entzündungen und Apoptosis.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S8136 |
Sivelestat
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Sivelestat ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Neutrophilen-Elastase mit einem IC50 von 44 nM. Es zeigt bei einer Reihe anderer Proteases nahezu keine Aktivität.
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Redox Biol, 2025, 87:103881
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J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
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Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl ist ein breitspektraler, irreversibler serine protease Inhibitor.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate (FOY) ist ein serine protease-Inhibitor mit einem IC50 von 0,19 μM, der therapeutisch bei der Behandlung von Pankreatitis und disseminierter intravasaler Koagulation eingesetzt wird.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668) ist ein oraler, hochselektiver Inhibitor der neutrophilen Elastase (NE) mit einer IC50 und Ki von 12 nM und 9,4 nM, mindestens 600-mal selektiver als andere Serine Protease. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) ist ein kompetitiver Inhibitor der humanen Neutrophilenelastase und hemmt auch die aus Kaninchen, Ratte, Hamster und Maus gewonnene Leukozytenelastase.
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J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
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J Immunol, 2021, 206(4):797-806
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Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin ist ein kleiner Protein-Serine Protease-Inhibitor (Kd=0,06 pM für bovines β-Trypsin), der zur Reduzierung von perioperativem Blutverlust und Transfusionen eingesetzt wird.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 ist ein potenter und selektiver Urokinase-Typ-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Inhibitor mit ausgezeichneter Enzympotenz (Ki=10 nM) und Selektivitätsprofil (4000-fach gegenüber tPA und 2700-fach gegenüber Plasmin).
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PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
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Front Genet, 2021, 12:651882
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| E7249 |
Ulinastatin
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Ulinastatin (Uristatin) ist der Hauptinhibitor eines Hydrolaseproteins und Serine Protease unterdrückt Trypsin, Chymotrypsin und andere Pankreasproteasen. Es kann die Produktion und Freisetzung von Entzündungsfaktoren durch Mediation entzündlicher Signalwege hemmen, während es Apoptose, Enzymaktivität, Gerinnung und Immunantworten moduliert. Es ist wirksam bei der Vorbeugung und Behandlung von Erkrankungen wie Pankreatitis, Hirnödem, akutem Atemnotsyndrom, Kreislaufversagen, Sepsis und systemischem inflammatorischem Response-Syndrom.
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| S0042 |
Fulacimstat
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Fulacimstat (BAY1142524) ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Chymase mit einer IC50 von 4 nM bzw. 3 nM für menschliche und Hamster-Chymase-Enzyme.
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| S3511 |
FOY251
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FOY251, ein aktiver Metabolit von Camostat Mesilate, ist ein Inhibitor der synthetic serine protease. Diese Verbindung hemmt die SARS-CoV-2-Infektion.
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| E1342 |
Sebetralstat
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Sebetralstat(KVD900) ist ein Plasmakallikrein-Inhibitor.
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| E6013 |
Sivelestat sodium
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Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) ist ein potenter, spezifischer und intravenös aktiver Inhibitor der neutrophilen Elastase mit einem IC50-Wert von 44 nm. Es ist ein nützliches Mittel zur Untersuchung der Rolle der neutrophilen Elastase in Tiermodellen von Krankheiten wie Emphysem, akutem Atemnotsyndrom, septischem Schock und disseminierter intravaskulärer Gerinnung bei COVID-19.
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| E1014 |
Upamostat (WX-671)
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Upamostat (WX-671), ein neuartiger Serinprotease-Urokinase (uPA)-Inhibitor durch Hemmung des Urokinase-Typ-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Systems.
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| S0479 |
ZK824859
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ZK824859 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor des Urokinase-Plasminogen-Aktivators (uPA) mit IC50-Werten von 79 nM, 1580 nM und 1330 nM für humane uPA, tPA bzw. Plasmin.
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| S1811 |
Amiloride HCl
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Amiloride HCl ist ein selektiver T-type calcium channel Blocker, ein epithelial sodium channel Blocker und ein selektiver Inhibitor des Urokinase-Plasminogen-Aktivators (uPA) (Ki=7 μM).
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J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
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Virus Res, 2024, 339:199258
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J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402
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