Name: Amiloride HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1811
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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Weitere Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
D17	Cell viability assay		72 h	IC50=110.66 μM	30556178
Abrams	Cell viability assay		72 h	IC50=121.61 μM	30556178
Dharma	Cell viability assay		72 h	IC50=148.37 μM	30556178
YD-10B	Function assay	4 mM	4 h	amiloride strongly blocked the meridianin C‐induced accumulation of vacuoles in YD-10B cells	30246484
NS20Y	Function assay			Amiloride dose dependently inhibits the ASIC current in NS20Y cells with an IC50 of 11.04 μM	27342076
COS-7	Function assay			Binding affinity for HA-tagged mutant human Adenosine A2A receptor (H250N) using [3H]-CGS-21,680 as radioligand expressed in COS-7 cells, Ki=3.28μM	9258366
COS-7	Function assay			Binding affinity for HA-tagged mutant human Adenosine A2A receptor (V84L), using [3H]CGS-21680 as radioligand expressed in COS-7 cells, Ki=11.6μM	9258366
COS-7	Function assay			Binding affinity for HA-tagged wild type human Adenosine A2A receptor (WT) using [3H]CGS-21680 as radioligand expressed in COS-7 cells, Ki=12μM	9258366
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of TEA uptake in OCT2-expressing MDCK cells, Ki=4.7μM	11758759
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of TEA uptake in OCT1-expressing MDCK cells, Ki=6.9μM	11758759
AP1	Function assay			Inhibition of Amphiuma tridactylum NHE1 mutant containing TM10-12 domain of Pleuronectes americanus expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as intracellular pHi recovery by ammonium chloride prepulse protocol, IC50=38μM	17493937
AP1	Function assay			Inhibition of Pleuronectes americanus NHE1 C-terminal mutant containing TM7 domain of Amphiuma tridactylum expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as intracellular pHi recovery by ammonium chloride prepulse protocol	17493937
AP1	Function assay			Inhibition of Pleuronectes americanus NHE1 TM4 mutant containing TFFLF sequence of Amphiuma tridactylum expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as intracellular pHi recovery by ammonium chloride prepulse protocol	17493937
HBE	Function assay			Inhibition of human ENaC in HBE cells by short-circuit current technique, IC50=0.22μM	22197144
FRT	Function assay			Inhibition of guinea pig ENaCbeta1/gamma1 expressed in FRT cells by short-circuit current technique, IC50=0.54μM	22197144
HBE	Function assay			Blockade of human ENaC expressed in HBE cells by short-circuit current assay, IC50=0.22μM	22425452
FRT	Function assay			Blockade of guinea pig ENaC expressed in FRT cells by short-circuit current assay, IC50=0.54μM	22425452
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
U-2 OS	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
AP1	Function assay			Inhibition of rat NHE1 expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as inhibition of acid-induced 22Na+ influx by liquid scintillation spectroscopy, Ki=1μM	ChEMBL
AP1	Function assay			Inhibition of full length human C-terminal HA-tagged human NHE5 expressed in chinese hamster AP1 cells assessed as inhibition of acid-induced 22NA+ influx by liquid scintillation spectroscopy, Ki=21μM	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	266.09	Formel	C₆H₈ClN₇O.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2016-88-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-870 HCl			Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (199.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 6 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : 53 mg/mL (199.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 11 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.600mg/ml (9.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.440mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel T-type calcium channel uPA 7 μM(Ki)
In vitro	Amiloride ist ein relativ selektiver Inhibitor des epithelialen Natriumkanals (ENaC) mit einer IC50 (die Konzentration, die erforderlich ist, um eine 50%ige Hemmung eines Ionenkanals zu erreichen) im Konzentrationsbereich von 0,1 bis 0,5 μM. Amiloride ist ein relativ schlechter Inhibitor des Na+/H+-Austauschers (NHE) mit einer IC50 von nur 3 μM bei niedriger externer [Na+], aber bis zu 1 mM bei hoher [Na⁺]. Amiloride ist ein noch schwächerer Inhibitor des Na⁺/Ca²⁺-Austauschers (NCX) mit einer IC50 von 1 mM. Amiloride (1 μM) und submikromolare Dosen von Benzamil (30 nM), Dosen, von denen bekannt ist, dass sie den ENaC hemmen, hemmen die myogene Vasokonstriktionsreaktion auf steigenden Perfusionsdruck durch Blockierung der Aktivität von ENaC-Proteinen. Amiloride hemmt den Na+-Einstrom vollständig in Dosen, die als relativ spezifisch für ENaC (1,5 μM) in vaskulären glatten Muskelzellen (VSMC) bekannt sind.
In vivo	Amiloride in einer Dosis von 1 mg/kg/Tag subkutan verabreicht, kehrt die anfänglichen Zunahmen der Kollagenablagerung um und verhindert weitere Zunahmen bei der DOCA-Salz-hypertonen Ratte. Amiloride verzögert den Beginn der Proteinurie und verbessert die histologischen Werte von Gehirn und Nieren bei salztrinkenden, schlaganfallanfälligen spontan hypertensiven Ratten (SHRSP) im Vergleich zu Kontrollen. Amiloride antagonisiert oder verhindert die Wirkungen von Aldosteron in diesen Zellen sowie in kardiovaskulären und renalen Geweben von Tieren mit salzabhängigen Hypertonieformen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17198922/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2451291/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106085/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-PP1 / PP1		21694768
Immunofluorescence	p53		30556178

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amiloride HCl Sodium Channel Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 266.09