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UK-371804 HCl Serine Protease Inhibitor

Kat.-Nr.S8457

UK-371804 ist ein potenter und selektiver Urokinase-Typ-Plasminogen-Aktivator (uPA)-Inhibitor mit ausgezeichneter Enzympotenz (Ki=10 nM) und Selektivitätsprofil (4000-fach gegenüber tPA und 2700-fach gegenüber Plasmin).
UK-371804 HCl Serine Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 422.29

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.56%
99.56

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 422.29 Formel

C14H16ClN5O4S.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 256476-36-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)(C(=O)O)NS(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)C(=CN=C2N=C(N)N)Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (99.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
uPA
(Cell-free assay)
10 nM(Ki)
In vitro
In vitro ist UK-3718046 in der Lage, exogenes uPA in menschlicher chronischer Wundflüssigkeit zu hemmen (IC50=0,89 µM).
In vivo
In vivo ist UK-3718046 in einem porzinen akuten exzisionalen Wundmodell nach topischer Verabreichung in der Lage, in Schweinewunden einzudringen und die exogene uPA-Aktivität ohne nachteilige Auswirkungen auf die Wundheilungsparameter zu hemmen.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06349590 Not yet recruiting
Colorectal Cancer
University of Chicago
April 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05286710 Recruiting
Deep Vein Thrombosis
RenJi Hospital|First People''s Hospital of Hangzhou|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University|Affiliated Hospital of Nantong University|Chengdu University of Traditional Chinese Medicine|Second Affiliated Hospital of Suzhou University|Liuzhou Workers Hospital|Shanghai Pudong New Area People''s Hospital|Zhejiang University
October 26 2022 Not Applicable
NCT05356767 Recruiting
Pharmacomechanical Thrombolysis|Deep Vein Thrombosis
Chengdu University of Traditional Chinese Medicine
April 1 2022 --
NCT04705766 Recruiting
SARS-CoV Infection|Covid19|Corona Virus Infection|Acute Kidney Injury|Kidney Injury
University of California San Francisco|Rush University Medical Center|University of Michigan|University of California
March 1 2021 --
NCT04796493 Active not recruiting
Mesenteric Traction Syndrome
Rigshospitalet Denmark
March 16 2021 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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