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Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease Inhibitor

Name: Nafamostat mesilate (FUT-175)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1386
Rating: 5 (20 reviews)

Kat.-Nr.S1386

Nafamostat mesilate (FUT-175) ist ein synthetischer serine protease-Inhibitor, der als Antikoagulans während der Hämodialyse verwendet wird. Es blockiert die Aktivierung von SARS-CoV-2 und wird als neue Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Diese Verbindung reduziert auch Entzündungen und Apoptosis.

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 539.58

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.81%

99.81

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Weitere Serine Protease Inhibitoren	Leupeptin Hemisulfate PMSF Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
NS0	Function assay	15 mins	Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM.	29701962
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM.	25882520
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM.	25882520
MDA-MB-231	Function assay	15 mins	Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM.	25408834
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	539.58	Formel	C₁₉H₁₇N₅O₂.2CH₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	82956-11-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Water : 86 mg/mL

DMSO : 20 mg/mL (37.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	serine protease
In vitro	Nafamostat mesilate (FUT-175) hemmt signifikant die Freisetzung von plättchenspezifischem Beta-Thromboglobulin (beta TG) nach 60 und 120 Minuten. Es verhindert eine signifikante Freisetzung von Neutrophilen-Elastase; nach 120 Minuten beträgt der Plasma-Elastase-alpha-1-Antitrypsin-Komplex 0,16 mg/mL in der NM-Gruppe und 1,24 mg/mL in der Kontrollgruppe. Diese Verbindung hemmt vollständig die Bildung von Komplexen aus C1-Inhibitor mit Kallikrein und FXIIa. Es hemmt mehrere Proteasen, die bei der Pathophysiologie der disseminierten intravasalen Koagulation (DIC) eine wichtige Rolle spielen könnten. Nafamostat mesilate hemmt die Aktivität des extrinsischen Wegs (TF-F.VIIa-vermittelte F.Xa-Generation) konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 0,1 μM. Es erzeugt eine konzentrationsabhängige Hemmung der transienten Anfangsphase der biphasischen ASIC3-Ströme mit einem IC50-Wert von etwa 2,5 mM.
In vivo	Nafamostat mesilate (FUT-175) (10 mg/kg) hemmt das durch Tryptase, aber nicht durch Histamin und Serotonin induzierte Kratzen. Es (1-10 mg/kg) erzeugt eine dosisabhängige Hemmung des durch intradermales Compound 48/80 (10 mg/Stelle) induzierten Kratzens. Diese Verbindung (10 mg/kg) unterdrückt die Tryptase-Aktivität in der Maushaut. Es hemmt die Gemcitabin-induzierte NF-kappaB-Aktivierung, verstärkt die Apoptose durch Gemcitabin und unterdrückt das Wachstum von Pankreastumoren. In Kombination mit Gemcitabin verbessert es den durch Gemcitabin verursachten Gewichtsverlust der Mäuse.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):