| S7174 |
Opaganib (ABC294640)
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Opaganib (ABC294640) ist ein oral bioverfügbarer und selektiver Sphingosinkinase-2 (SphK2)-Inhibitor mit einer IC50 von ungefähr 60 μM. Diese Verbindung befindet sich in Phase 1/2.
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Sci Rep, 2025, 15(1):4152
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Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
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Bioact Mater, 2022, 15:29-43
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| S7177 |
PF-543 hydrochloride
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PF-543 hydrochloride, ein neuartiger Sphingosin-kompetitiver Inhibitor von SphK1, hemmt SphK1 mit einer IC50 und einem Ki von 2,0 nM und 3,6 nM und weist eine über 100-fache Selektivität gegenüber der SphK2-Isoform auf. Diese Verbindung induziert Apoptose, Nekrose und Autophagie.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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FASEB J, 2025, 39(12):e70768
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Sci Rep, 2025, 15(1):9786
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| S7176 |
SKI II
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SKI II (SphK-I2) ist ein hochselektiver und nicht ATP-kompetitiver Sphingosinkinase (SphK)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 μM, während diese Verbindung keine hemmende Wirkung auf andere Kinasen, einschließlich PI3K, PKCα und ERK2, zeigt.
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Transl Cancer Res, 2025, 14(5):2594-2602
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Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695
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Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
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| E1218 |
K6PC-5
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K6PC-5, ein Ceraminderivat, ist ein Sphingosinkinase 1 (SPHK1)-Aktivator und führt zu einem schnellen transienten Anstieg der intrazellulären Kalziumspiegel.
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Cell Prolif, 2024, e13604.
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Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
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| S6512 |
Defensamide (MHP)
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Defensamide (MHP) ist ein Aktivator der Sphingosinkinase (SPHK1), der die angeborene epidermale Immunantwort durch Potenzierung der SPHK1-Aktivität und Induktion der cAMP-Produktion moduliert.
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bioRxiv, 2025, 2024.08.06.606815
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| S0817 |
SKI-V
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SKI-V ist ein nichtkompetitiver und potenter Inhibitor der Nicht-Lipid-Sphingosinkinase mit einem IC50-Wert von 2 μM für GST-hSK. Diese Verbindung hemmt auch PI3K mit einem IC50-Wert von 6 μM für hPI3k. Es verringert die Bildung des mitogenen Second Messengers Sphingosin-1-phosphat (S1P) und induziert Apoptose mit Antitumoraktivität.
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
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| S5989 |
SKI-178
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SKI-178 ist ein potenter Inhibitor der Sphingosinkinase-1 (SphK1) und SphK2 mit IC50-Werten von ca. 500 nM bis ca. 1 μM, abhängig von den AML-Zelllinien.
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