TBK1
Weitere Immunology & Inflammation Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKKε-IN-5 (composé 1) est un double inhibiteur de la TANK-binding kinase 1 (TBK1) et de l'IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) avec des IC50 de 1,0 nM et 5,6 nM pour TBK1 et IKKε, respectivement. L'inhibition de TBK1/IKKε améliore la réponse au blocage de PD-1, ce qui prédit efficacement la réponse tumorale in vivo. |
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| S8872 | GSK8612 | GSK8612 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la TBK1 (Tank-binding Kinase-1) avec un pKd de 8,0. Aucune cible non spécifique de ce composé n'a pu être identifiée dans les 10 fois l'affinité par rapport à la TBK1. |
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| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) inhibe IKKε et TBK1 avec des valeurs d'IC50 de 160 nM et 19 nM à 0,1 mM d'ATP in vitro, mais n'inhibe pas IKKα ou IKKβ même à 10 μM. Ce composé est également un inhibiteur très puissant de ULK1 et ULK2 avec des IC50 de 45 et 38 nM, respectivement. Il peut bloquer l'autophagie dans les cellules. |
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| S1274 | BX-795 | Le BX-795 est un inhibiteur puissant et spécifique de PDK1 avec une IC50 de 6 nM, 140 et 1600 fois plus sélectif pour PDK1 que pour PKA et PKC dans les essais sans cellules, respectivement. Parallèlement, par rapport à GSK3β, une sélectivité plus de 100 fois supérieure a été observée pour PDK1. Le BX-795 module l'autophagy via l'inhibition de ULK1. Le BX-795 est également un puissant inhibiteur de TBK1 qui bloque à la fois TBK1 et IKKε avec des valeurs d'IC50 de 6 nM et 41 nM, respectivement. |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 est un puissant inhibiteur double de l'IKKϵ et du TBK1 avec une IC50 de 160 et 19 nM, respectivement. MRT67307 inhibe puissamment l'ULK1 et l'ULK2 et bloque l'autophagy. |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox est un immunomodulateur anti-inflammatoire antiallergique et également un inhibiteur des protéines kinases TBK1 et IKK-ε. |
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| S8935 | BAY-985 | BAY-985 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de TBK1/IKKε. Ce composé montre une puissance élevée envers TBK1 (IC50 = 2 nM, essai ATP faible ; 30 nM, essai ATP élevé) et IKKε (IC50 = 2 nM), ainsi qu'une puissance élevée dans l'essai mécanistique pIRF3 (IC50 = 74 nM), et un effet antiprolifératif sur les cellules SK-MEL-2 (IC50 = 900 nM). |
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| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) est un double inhibiteur de TBK1 et IKKε. |
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