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GSK8612 TBK1 Inhibitor

Name: GSK8612
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8872
Rating: 5 (25 reviews)

Kat.-Nr.S8872

GSK8612 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor für TBK1 (Tank-binding Kinase-1) mit einem pKd von 8,0. Innerhalb einer 10-fachen Affinität in Bezug auf TBK1 konnten keine Off-Targets dieser Verbindung identifiziert werden.

GSK8612 TBK1 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 520.33

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.86%

99.86

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere TBK1 Inhibitoren	MRT67307

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	520.33	Formel	C₁₇H₁₇BrF₃N₇O₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2361659-62-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)Br)CC(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (192.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	12.500mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 6.8(pIC50)
In vitro	In zellulären Assays hemmt dieses kleine Molekül die Toll-like-Rezeptor (TLR)3-induzierte Interferon-regulierende Faktor (IRF)3-Phosphorylierung in Ramos-Zellen und die Typ-I-Interferon (IFN)-Sekretion in primären menschlichen mononukleären Zellen. In THP1-Zellen ist diese Verbindung in der Lage, die Sekretion von Interferon beta (IFNβ) als Reaktion auf dsDNA und cGAMP, den natürlichen Liganden für STING, zu hemmen. Es hat eine geringere Affinität für phosphoryliertes TBK1. Diese Chemikalie hemmt rekombinantes TBK1 mit einem durchschnittlichen pIC50 von 6,8 in einem biochemischen Funktionstest. Die tatsächliche Selektivität dieser Verbindung für TBK1 in den Zellen hängt vom Aktivierungszustand von TBK1 ab.
In vivo	Diese Verbindung ist in Maus-, Ratten- und Menschenblut hochgradig an Proteine gebunden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):