Name: GSK1838705A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2703
Rating: 5 (18 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98.95%

98.95

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere ALK Inhibitoren	TAE684 (NVP-TAE684) Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	532.57	Formel	C₂₇H₂₉FN₈O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1116235-97-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=C(C=CC=C1F)NC2=NC(=NC3=C2C=CN3)NC4=C(C=C5CCN(C5=C4)C(=O)CN(C)C)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 107 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (200.91 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol 1 citrate vehicle Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (18.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol+citrate vehicle clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A small-molecule kinase inhibitor of IGF-1R and the insulin receptor.
Targets/IC₅₀/Ki	ALK (Cell-free assay) 0.5 nM Insulin Receptor (Cell-free assay) 1.6 nM IGF-1R (Cell-free assay) 2 nM
In vitro	GSK1838705A hemmt potent und ATP-kompetitiv IGF-1R und IR mit ^appK_i-Werten von 0,7 nM bzw. 1,1 nM. In Zellen hemmt diese Verbindung potent die Liganden-induzierte Phosphorylierung von IGF-1R und IR mit einer IC50 von 85 nM bzw. 79 nM. Sie zeigt eine signifikante antiproliferative Wirkung in einer Reihe von Zelllinien, die aus soliden und hämatologischen Tumoren wie L-82-, SUP-M2-, SK-ES- und MCF-7-Zellen stammen, mit einer EC50 von 24 nM, 28 nM, 141 nM bzw. 203 nM. Diese Chemikalie zeigt eine Akkumulation von MCF-7- und NCl-H929-Zellen überwiegend in der G1 (2N)-Phase des Zellzyklus. Sie hemmt auch ALK mit einem K_i von 0,35 nM und unterdrückt die Proliferation von Nukleophosmin (NPM)-ALK-Fusionszellen mit einer EC50 von 24-88 nM. Diese Verbindung hemmt potent die NPM-ALK-Phosphorylierung in Karpas-299- und SR-786-Zellen, während sie eine moderate Wirkung auf die STAT3-Phosphorylierung hat.
Kinase-Assay	Kinase-Assays
Kinase-Assay	Baculovirus-exprimierte Glutathion-S-Transferase-markierte Proteine, die die intrazelluläre Domäne von IGF-1R (Aminosäuren 957-1367) und IR (Aminosäuren 979-1382) kodieren, werden zur Bestimmung der IC50s mittels eines homogenen zeitaufgelösten Fluoreszenzassays verwendet. Ein Filterbindungsassay wird zur Bestimmung der appKi unter Verwendung aktivierter IGF-1R- und IR-Kinasen verwendet. Ein erweitertes Kinase-Selektivitätsprofil dieser Verbindung wird durch Screening im KinaseProfiler-Panel durchgeführt.
In vivo	Bei NIH-3T3/LISN-Tumor-tragenden Mäusen führt die orale Behandlung mit GSK1838705A (60 mg/kg) zu einer Tumorwachstumshemmung um 77 %, ohne signifikanten Gewichtsverlust. Bei COLO 205-Tumor-tragenden Mäusen beträgt die Hemmung des Tumorwachstums durch diese Verbindung (30 mg/kg) 80 %. Darüber hinaus wird die Antitumorwirksamkeit dieser Chemikalie auch bei Mäusen mit HT29-Xenograft oder BxPC3-Xenograft beobachtet. Bei Mäusen führt diese Verbindung (60 mg/kg) zu einem vorübergehenden 2-fachen Anstieg des Blutzuckerspiegels durch Hemmung der IR-Signalgebung. Sie (60 mg/kg) hemmt das Wachstum etablierter Karpas-299-Xenografts mit 93 % Tumorwachstumshemmung, ohne Auswirkungen auf das Gewicht der Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19825801/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1838705A ALK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 532.57

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support