CXCR Inhibitoren | CXCR Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8947	SX-682	SX-682 ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer allosterischer Inhibitor von CXCR1 und CXCR2, der die Rekrutierung von Tumor-MDSCs blockiert und die T-Zell-Aktivierung sowie die Antitumor-Immunität verbessert.	Biomolecules, 2025, 15(5)645 Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8 Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S8505	LY2510924	LY2510924 ist ein potenter und selektiver CXCR4-Antagonist, der spezifisch die SDF-1-Bindung an CXCR4 mit einem IC50-Wert von 0,079 nmol/L blockiert und die SDF-1-induzierte GTP-Bindung mit einem Kb-Wert von 0,38 nmol/L hemmt.	Front Physiol, 2024, 15:1349119 Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620	Danirixin (GSK1325756)	GSK1325756 (Danirixin) ist ein niedermolekularer, nicht-peptidischer, hochaffiner (IC50 für die CXCL8 (IL-8)-Bindung = 12,5 nM), selektiver und reversibler CXCR2-Antagonist.	Redox Biol, 2024, 76:103323 Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9516	SB 265610	SB265610, ein kompetitiver Antagonist am humanen CXCR2-Rezeptor, kann [125I]-IL-8 und [125I]-GROα mit pIC50-Werten von 8,41 bzw. 8,47 verdrängen, wodurch die Rezeptoraktivierung durch Bindung an eine Region verhindert wird, die sich vom Agonistenbindungsort unterscheidet.	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S2879	AMD3465 hexahydrobromide	AMD3465 ist ein monomakrozyklischer CXCR4-Antagonist.	Front Oncol, 2021, 11:708915
S8869	UNBS5162	UNBS5162 ist ein Pan-Antagonist der CXCL-Chemokin-Expression mit In-vitro-zytotoxischer Aktivität (IC50-Bereich von 0,5-5 µM) gegen eine Reihe menschlicher Krebszelllinien, darunter Glioblastom (Hs683 und U373MG), kolorektales Karzinom (HCT-15 und LoVo), nicht-kleinzelliger Lungenkrebs (A549) und Brustkrebs (MCF-7).	Cell Discov, 2023, 9(1):104
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) ist ein Antagonist von CXCR4 mit einer IC50 von ~1 nM. BL-8040 induziert die apoptosis von AML-Blasten durch Herunterregulierung von ERK, BCL-2, MCL-1 und cyclin-D1 über eine veränderte miR-15a/16-1-Expression.	King's College London, 2023,
S6617	MSX-122	MSX-122 (Q-122) ist ein neuartiges kleines Molekül und partieller CXCR4-Antagonist (IC50~10 nM).	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318	Mavorixafor	Mavorixafor (AMD-070) ist ein potenter, selektiver CXCR4-Antagonist mit einem IC50-Wert von 13 nM gegen die CXCR4 125I-SDF-Bindung.
S0292	MSX-127	MSX-127 (NSC-23026) ist ein C-X-C-Chemokinrezeptor-Typ-4 (CXCR4)-Rezeptorantagonist.
S0293	MSX-130	MSX-130 ist ein Antagonist des C-X-C Chemokinrezeptors Typ 4 (CXCR4).
E7614	NBI-74330	NBI-74330 ist ein potenter Antagonist für CXCR3 und zeigt eine potente Hemmung der spezifischen Bindung von (125I)CXCL10 und (125I)CXCL11 mit Ki von 1,5 bzw. 3,2 nM.
E4650	Ladarixin	Ladarixin (DF 2156A freie Base) ist ein kleines Molekül, oral verfügbarer, allosterischer und nicht-kompetitiver Antagonist von dualem CXCR1 und CXCR2. Es ist in der Lage, den akuten und chronischen neutrophilen Einstrom zu reduzieren, und kann in der Forschung zu Asthma, idiopathischer Lungenfibrose, Influenza-A-Infektion und COPD, kutanen und uvealen Melanomerkrankungen eingesetzt werden.
S3951	Tannic acid	Tannic acid (Gallotannic acid), eine polyphenolsiche Verbindung, ist ein CXCL12/CXCR4-Inhibitor mit antiangiogener, entzündungshemmender und antitumoröser Wirkung.
S9725	Balixafortide (POL6326)	Ein oral bioverfügbarer peptidischer CXC-Chemokin-Rezeptor-4-(CXCR4)-Antagonist, Balixafortide (POL6326), ist in diesem Kontext eine interessante Verbindung.
S8309	ATI-2341	ATI-2341, ein Pepducin, das auf den C-X-C-Chemokinrezeptor Typ 4 (CXCR4) abzielt, ist ein allosterischer Agonist, der das inhibitorische heterotrimere G-Protein (Gi) aktiviert, um die Hemmung der cAMP-Produktion zu fördern und die Kalziummobilisierung zu induzieren.
E5984^New	ML339	ML339 ist ein potenter und selektiver Antagonist von CXCR6. ML339 antagonisiert die CXCL16-induzierte β-Arrestin-Rekrutierung und cAMP-Signalübertragung durch den menschlichen CXCR6-Rezeptor mit IC50-Werten von 0,3 bzw. 1,4 μM. ML339 zeigt keine hemmende Aktivität gegen CXCR5, CXCR4 und CCR6. ML339 kann als potenzielles Mittel für die Prostatakrebsforschung eingesetzt werden.
S0438	TAK-779	TAK-779 (Takeda 779), eine Nicht-Peptid-Verbindung, ist ein potenter Antagonist von CCR5 und CXCR3 mit einem Ki von 1,1 nM für CCR5. Es zeigt auch eine hochpotente und selektive Hemmung der R5 HIV-1 replication mit EC50 und EC90 von 1,2 bzw. 5,7 nM. Es unterdrückt auch die Entwicklung des Zytokinsturms im Mausmodell des SARS-CoV-2-bedingten akuten Atemnotsyndroms.