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LY2510924 CXCR Antagonist

Name: LY2510924
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8505
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8505

LY2510924 ist ein potenter und selektiver CXCR4-Antagonist, der spezifisch die SDF-1-Bindung an CXCR4 mit einem IC50-Wert von 0,079 nmol/L blockiert und die SDF-1-induzierte GTP-Bindung mit einem Kb-Wert von 0,38 nmol/L hemmt.

LY2510924 CXCR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1189.45

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%

99.84

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere CXCR Inhibitoren	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	1189.45	Formel	C₆₂H₈₈N₁₄O₁₀	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1088715-84-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)NCCCCC1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(CCC(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)CC3=CC=CC=C3)C(=O)NC(CCCCNC(C)C)C(=O)N)CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)CCCN=C(N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR4 (Cell-free) 0.079 nM
In vitro	In menschlichen Lymphom-U937-Zellen, die endogenes CXCR4 exprimieren, hemmt LY2510924 die SDF-1-induzierte Zellmigration mit einem IC50-Wert von 0,26 nmol/L und hemmt die SDF-1/CXCR4-vermittelte intrazelluläre Signalübertragung. Diese Verbindung zeigt eine konzentrationsabhängige Hemmung von SDF-1-stimuliertem Phospho-ERK und Phospho-Akt in Tumorzellen. Biochemische und zelluläre Analysen zeigen, dass es keine offensichtliche Agonistenaktivität besitzt. Es hat keine hemmenden Aktivitäten gegen andere Chemokinrezeptoren, einschließlich CCR1, CCR2, CXCR2 und CXCR3, bei den getesteten Konzentrationen. Ähnlich wurde keine Aktivität bei Serotonin-, Dopamin- und Opioidrezeptoren beobachtet.
In vivo	LY2510924 weist eine akzeptable In-vivo-Stabilität und ein pharmakokinetisches Profil auf, das dem eines typischen niedermolekularen Inhibitors bei präklinischen Spezies ähnelt. Diese Verbindung zeigt eine dosisabhängige Hemmung des Tumorwachstums in humanen Xenograft-Modellen, die mit Non-Hodgkin-Lymphom-, Nierenzellkarzinom-, Lungen- und Darmkrebszellen, die funktionelles CXCR4 exprimieren, entwickelt wurden. In MDA-MB-231, einem Brustkrebs-Metastasierungsmodell, hemmt es die Tumormetastasierung, indem es den Migrations-/Homing-Prozess von Tumorzellen zur Lunge blockiert und die Zellproliferation nach dem Homing der Tumorzellen hemmt. Diese Chemikalie weist eine dramatisch verbesserte In-vivo-Stabilität mit einer Halbwertszeit von 3 bis 5 Stunden bei präklinischen Spezies und 9,16 Stunden beim Menschen bei der empfohlenen Phase-II-Dosis auf.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25504752/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02737072	Terminated	Solid Tumor	Eli Lilly and Company\|AstraZeneca	September 2016	Phase 1
NCT02652871	Completed	Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center\|Eli Lilly and Company\|High Impact Clinical Research Support Program	May 9 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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