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Balixafortide (POL6326) CXCR Antagonist

Kat.-Nr.S9725

Ein oral bioverfügbarer peptidischer CXC-Chemokin-Rezeptor-4-(CXCR4)-Antagonist, Balixafortide (POL6326), ist in diesem Kontext eine interessante Verbindung.

Balixafortide (POL6326) CXCR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1864.11

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Qualitätskontrolle

Charge: S972501 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 98.69%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
98.69

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 1864.11 Formel

C84H118N24O21S2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1051366-32-5 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1NNC(CC2=CN=C[NH]2)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC6=CC=C(O)C=C6)C(=O)NC7CSSCC(NC1=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(C)C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)C(=O)C(CC9=CC=C(O)C=C9)NC7=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
CXCR4
In vivo

In einem Schweine-Closed-Chest-Modell des reperfundierten akuten Myokardinfarkts verbessert Balixafortide (POL6326) die systolische Funktion. Es mobilisiert Treg-Zellen, verbessert die Rekrutierung von Treg-Zellen zum Infarkt, dämpft die Tumornekrosefaktor-Expression in Monozyten und Makrophagen in der Infarktregion, verbessert die Kapillarisierung der Infarkt-Grenzzone, reduziert die Infarktnarbengröße und dämpft die LV-Remodellierung und systolische Dysfunktion bei Mäusen.

Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04826016 Withdrawn
Advanced Breast Cancer
MedSIR
March 16 2022 Phase 1|Phase 2
NCT01905475 Completed
Large Reperfused ST-Elevation Myocardial Infarction
Polyphor Ltd.
July 2013 Phase 2
NCT01837095 Completed
Metastatic Breast Cancer
Polyphor Ltd.
June 2013 Phase 1
NCT01841476 Completed
Healthy
Polyphor Ltd.
February 2012 Phase 1
NCT01105403 Completed
Multiple Myeloma
Polyphor Ltd.
April 2009 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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