nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S6617
| Verwandte Ziele | PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
|---|---|
| Weitere CXCR Inhibitoren | AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) |
| Molekulargewicht | 292.34 | Formel | C16H16N6 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 897657-95-3 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | Q-122 | Smiles | C1=CN=C(N=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC=N3 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 3 mg/mL
(10.26 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
CXCR4
~10 nM
|
|---|---|
| In vitro |
MSX-122 ist auch nicht in der Lage, die Bindung von 125I-markiertem CXCL12 an CXCR4 zu blockieren. Diese Verbindung scheint nicht groß genug zu sein, um alle Bindungsstellen zwischen CXCR4 und CXCL12 zu blockieren. Es blockiert bestimmte CXCR4-Funktionen durch Bindung an die CXCL12-Bindungsstelle und durch Interferieren mit der CXCR4/CXCL12-vermittelten Signalübertragung. Diese Chemikalie kann in den Gαi-Signalweg (cAMP-Modulation), aber nicht in den Gq-Weg (Kalziumfluss) eingreifen. |
| In vivo |
MSX-122 blockiert die Bleomycin-induzierte Lungenfibrose, die die Chemotaxis und das Homing von CXCR4-positiven mesenchymalen Progenitorzellen in die Lunge umfasst. Diese Verbindung zeigt entzündungshemmende Aktivität in einem Carrageenan-induzierten Pfotenödemmodell. Sie blockiert die Lungenmetastasierung von Brustkrebs und SCCHN sowie die Lebermetastasierung von uvealem Melanom in vivo. |
Literatur |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00591682 | Suspended | Solid Tumors |
Metastatix Inc. |
November 2007 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.