nur für Forschungszwecke

MSX-122 CXCR Antagonist

Kat.-Nr.S6617

MSX-122 (Q-122) ist ein neuartiges kleines Molekül und partieller CXCR4-Antagonist (IC50~10 nM).
MSX-122 CXCR Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 292.34

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.24%
99.24

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 292.34 Formel

C16H16N6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 897657-95-3 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Q-122 Smiles C1=CN=C(N=C1)NCC2=CC=C(C=C2)CNC3=NC=CC=N3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 3 mg/mL (10.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
CXCR4
~10 nM
In vitro

MSX-122 ist auch nicht in der Lage, die Bindung von 125I-markiertem CXCL12 an CXCR4 zu blockieren. Diese Verbindung scheint nicht groß genug zu sein, um alle Bindungsstellen zwischen CXCR4 und CXCL12 zu blockieren. Es blockiert bestimmte CXCR4-Funktionen durch Bindung an die CXCL12-Bindungsstelle und durch Interferieren mit der CXCR4/CXCL12-vermittelten Signalübertragung. Diese Chemikalie kann in den Gαi-Signalweg (cAMP-Modulation), aber nicht in den Gq-Weg (Kalziumfluss) eingreifen.

In vivo

MSX-122 blockiert die Bleomycin-induzierte Lungenfibrose, die die Chemotaxis und das Homing von CXCR4-positiven mesenchymalen Progenitorzellen in die Lunge umfasst. Diese Verbindung zeigt entzündungshemmende Aktivität in einem Carrageenan-induzierten Pfotenödemmodell. Sie blockiert die Lungenmetastasierung von Brustkrebs und SCCHN sowie die Lebermetastasierung von uvealem Melanom in vivo.

Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT00591682 Suspended
Solid Tumors
Metastatix Inc.
November 2007 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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