Name: Danirixin (GSK1325756)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6620
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere CXCR Inhibitoren	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 SB 265610

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	441.90	Formel	C₁₉H₂₁ClFN₃O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	954126-98-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC=C1F)NC(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)C3CCCNC3)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (199.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.730mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR2 CXCL8 12.5 nM
In vitro	Danirixin (GSK1325756) hat eine hohe Affinität zu CXCR2 mit einem negativen Logarithmus der 50%igen Hemmkonzentration (pIC50) von 7,9 für die Bindung an in chinesischen Hamster-Ovarialzellen (CHO) exprimiertes humanes CXCR2 und einer 78-fachen Selektivität gegenüber der Bindung an in CHO exprimiertes CXCR1. Es ist ein kompetitiver Antagonist gegen CXCL8 in Ca2+-Mobilisierungstests mit einem K_B von 6,5 nM und einer Antagonistenpotenz (pA2) von 8,44 und ist in Auswaschexperimenten über 180 Minuten vollständig reversibel.
In vivo	In Ratten- und Humanvollblutstudien, die die Neutrophilenaktivierung durch die Expression von Oberflächen-CD11b nach CXCL2 (Ratte) oder CXCL1 (Mensch) bewerteten, blockiert Danirixin (GSK1325756) die CD11b-Hochregulierung mit pIC50s von 6,05 bzw. 6,3. Oral dosiert blockiert es auch den Neutrophilenstrom in die Lunge in vivo bei Ratten nach Aerosol-Lipopolysaccharid- oder Ozonexposition mit medianen effektiven Dosen (ED50s) von 1,4 bzw. 16 mg/kg.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28611093/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4475328/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03457727	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	March 7 2018	Phase 1
NCT03136380	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	May 10 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Danirixin (GSK1325756) CXCR Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 441.90