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ATI-2341 CXCR Agonist

Kat.-Nr.S8309

ATI-2341, ein Pepducin, das auf den C-X-C-Chemokinrezeptor Typ 4 (CXCR4) abzielt, ist ein allosterischer Agonist, der das inhibitorische heterotrimere G-Protein (Gi) aktiviert, um die Hemmung der cAMP-Produktion zu fördern und die Kalziummobilisierung zu induzieren.
ATI-2341 CXCR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 2256.82

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Qualitätskontrolle

Charge: S830901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.51%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
98.51

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 2256.82 Formel

C104H178N26O25S2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1337878-62-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (44.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
CXCR4
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
In vitro
ATI-2341 induziert CXCR4- und G-Protein-abhängige Signalgebung, Rezeptorinternalisierung und Chemotaxis in CXCR4-exprimierenden Zellen. Es ist der wirksamste Agonist mit einem EC50-Wert von 194 ± 16 nM und einer intrinsischen Aktivität von 81 ± 4 %. Diese Verbindung ist ein potenter und wirksamer Mobilisator von Knochenmarks-PMNs (polymorphonukleären Neutrophilen) und HSPCs (hämatopoetischen Stamm- und Progenitorzellen) und könnte einen bisher unbeschriebenen therapeutischen Ansatz zur Rekrutierung von HSPCs vor ABMT (autologer Knochenmarktransplantation) darstellen. Diese Chemikalie ist in der Lage, die Chemotaxis von CCRF-CEM-Zellen zu induzieren, wobei die typische glockenförmige Kurve beobachtet wird, die bei chemotaktischen Agenzien auftritt.
In vivo
Die intraperitoneale (i.p.) Injektion von ATI-2341 in BALB/c-Mäusen führt zu einer dosisabhängigen Rekrutierung von PMNs in das Peritoneum, wobei ein maximaler Effekt bei 405 nmol/kg beobachtet wird. Eine höhere Konzentration dieser Verbindung führt zu einer reduzierten Rekrutierung, was an die glockenförmige Kurve erinnert, die im Allgemeinen bei chemotaktischen Agenzien beobachtet wird. Die intravenöse (i.v.) Verabreichung dieser Chemikalie an Mäuse führt zu einem dosisabhängigen Anstieg der PMNs im peripheren Kreislauf, gemessen 90 Minuten nach Verabreichung der Verbindung. Der Effekt ist maximal bei 0,66 μmol/kg dieses Mittels. Es hat bei keiner der getesteten Dosen eine Wirkung auf die Mobilisierung von Lymphozyten.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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